| 主权项 |
1﹒一种具以下通式之膦酸基丁二酸衍生物: 式中R为通式─NR1R2之随意经取代之胺 基,其中,R1及R2各为氢原子或C1─ C6烷基,C3─C6烯基或C3─C6炔基 或R为饱和,未饱和或杂原子为氮之芳族 杂环,其可随意经C1─C6烷基或卤素一 或二取代,alk为价键,伸甲链或饱和或 未饱和,直链或支链之含2至6碳原子的 伸烷基,且R3,R4及R5各为氢原子或 C1─c6烷基或基,以及其药学上可接 受之盐及对映异构物,但当R3,R4及 R5为甲基且alk为价键时,则R非二甲 基胺基。 2﹒一种具以下通式之膦酸基丁二酸衍生物之 制法: 式中R为通式─NR1R2之随意经取代之胺 基,其中,R1及R2各为氢原子或C1─ C6烷基,C3─C6烯基或C3─C6炔基 或R为饱和,未饱和或杂原子为氮之芳族 杂环,其可随意经C1─C6烷基或卤素一 或二取代,alk为价键,伸甲链或饱和或 未饱和,直链或支链之含2至6碳原子的 伸烷基,且R3,R4及R5各为氢原子或 C1─C6烷基或基,以及其药学上可接 受之盐及对映异构物,但当R3,R4及 R5为甲基且alk为价键,则R非二甲基 胺基,其中,依已知方式 a)通式 之羧酸衍生物,式中R,alk及R4具上 示定义,且Y为可移除 基,例如Hal或 ─0─SO2─Z,其中Hal为氯,溴或碘 原子且Z为甲基,苯基,对一甲基苯基或 对─硝基苯基,与通式 之膦酸基乙酸酯反应,式中R3及R5具上 示定义,而,当R为一级或二级胺基,此 者必需为经保护之型式,例如醯基胺基 (acylamino)或醯亚胺基 (phthaloylimido) ,且,若需要,则形成 之酯部分或完全皂化为对应之通式I化合 物,或 b)通式 之化合物,式中R,alk,R3及R4具上 不定义,与通式 之亚磷酸二烷酯反应,式中R5具上示定 义,且,符需要,形成之酯可部分或完全 皂化成对应之式I酸,或 c)以下通式之化合物: 式中R3,R4,及R5具上示定义,以已 知方式与以下通式之化合物反应: 式中R具上示定义且M为氢原子或金属 或破土金属原子,且,若需要,将形成之 酯部份或完全皂化为对应之式I酸,且若 需要,将得到之化合物转化成对应之药学 上可接受之盐。 3﹒一种药学组成物,其含至少一种如申请专 利范围第1项之化合物,以及习用载体及 辅助材料,以用来治疗钙代谢障碍。 |
