草醯胺基酸衍生物,其制法及其作为用来抑制脯胺酸羟基 之医药品的用途

摘要

本发明系有关式Ⅰ之草醯胺基酸衍生物RO - C - C - N - CH - C - OR'∥ ∥ ∣ ∣ ∥O O R1 R2 O式中R 和R'相同或不同，为C1-C6-烷基或氢， R1 为氢或C1-C4-烷基， R2 为氢、C1-C6-烷基、C1-C3-烷氧基、羧基、C1-C6-烷氧羰基、芳基、SH、NH2或卤素，其中烷基未经取代或被芳基、OH、SH或NH2取代或 R1与R2一起为一C2-C4-伸烃链和其主要呈纯D-与L-型之化合物及生理上可容忍之盐。此等化合物之特色为系脯胺醯羟基及离胺酸羟基之极佳抑制剂。

主权项

1﹒一种经由抑制脯胺酸羟基而用为纤维抑 制剂之药学组成物,其系包含式(I)之草 醯胺基酸衍生物 其中 R和R'相同或不同,为C1─C6─烷基 或氢, R1为氢或C1─C4─烷基, R2为氢或C1─C6─烷基,其可选择地 被SH或苯基所取代,或 R1与R2一起为一C2─C4─伸烃链, 和其主要呈纯D─与L─型之化合物及生 理上可容忍之盐类。 2﹒如申请专利范围第1项之药学组成物, 其中 R和R'相同或不同,为C1─C3─烷基 、Na或K, R1为氢,甲基或乙基, R2为C1─C4─烷基,其可选择地被SH 所取代, 或 R1与R2一起形成一C2─或C3─伸烃链。 3﹒如申请专利范围第1或2项之药学组成物 其中 R和R'相同且为甲基、 R1为氢或甲基, R2为C1─C3─烷基或硫甲基, 或 R1与R2一起形成伸乙基链。