发明名称 含异丁苯丙酸(ibuprofen)之镇痛组成物
摘要 本发明提供一由油/水型乳剂组成之局部镇痛组成物,其含有5-12% (重量百分比)之异丁苯丙酸(ibuprofen)及60-90% (重量百分比)之水,乳剂之油相本质上所含的润滑剂成分,在pH值4-7之下,不会溶解过量的 ibuprofen,本配方之pH值为4-7.2,因此其ibuprofen可大量地以固体晶状悬浮,而溶解了的ibuprofen则部分地以中性或非离子状态存在。本发明亦包括制备这个配方之方法。
申请公布号 TW225987 申请公布日期 1994.07.01
申请号 TW081100878 申请日期 1992.02.10
申请人 家庭产品股份有限公司 发明人 狄莱杰S.摩帝;葛罗瑞亚Y.陈;盖瑞R.阿吉斯姆;罗伯特G.布兰克
分类号 A61K9/107;A61K31/19 主分类号 A61K9/107
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种油/水型乳液所构成之局部镇痛组成 物,含有5─12重量%之异丁苯丙酸 (ibuprofen),含60─90重量%之水,且 在水及油相中有最小之异丁苯丙酸溶解度 特性,其中乳液之油相基本上由润滑剂成 分所组成,该润滑剂成分系选自羊毛脂及 羊毛脂醇,十六醇,十八醇,硬脂酸,乳 酸盐,甘油,硬脂酸甘油酯,油酸甘油酯 ,硬脂酸酯,十四酸异丙酯,矿油,石蜡 油,石蜡,蜂蜡,十六烷基油质矽化物, 其在pH値4到7下不会溶解过量的异丁苯 丙酸,此配方在油和水相混合之后,加入 硷以调整其PH値,该组成物之pH値为4─ 7﹒2,因此至少70重量%的异丁苯丙酸是 以实质上固态晶状悬浮于乳液中。 2﹒如申请专利范围第1项之局部镇痛组成物 ,其中组成物之pH为5─5﹒8且95─100 重量%之异丁苯丙酸以固态晶状悬浮。 3﹒如申请专利范围第1项之局部镇痛组成物 ,其中组成物含有70─80重量%的水。 4﹒如申请专利范围第1项之局部镇痛组成物 ,另添加氢气化钠及总组成物重之0﹒4─ 0﹒85重量%之丙烯酸与聚烯聚醚之交联聚 合物,此聚合物的分子量在500,000─ 4,000,000之间,且氢氧化钠的量不可超 过聚合物重量的20%。 5﹒一种制备如申请专利范围第1项之局部镇 痛组成物的方法,包括制备含润滑剂成份 之油相,其润滑剂成份,如申请专利范围 第1项所界定,在PH値4─7之下不会溶 解异丁苯丙酸;制备含利于与油相混合之 适当成份的水相;将两用混在一起,使形 成一油/水型乳液,此乳液添加有细分晶 状之固态异丁苯丙酸;及将这些成份加以 混合,并加入硷使形成住PH値4─7﹒2之 下含5─12重量%之异丁苯内酸的油/水 型乳液,该异丁苯丙酸实质上以固态晶状 姫浮。 6﹒如申请专利范围第5项之方法,其中异丁 苯丙酸是在低于异丁苯内酸熔点之温度下 才加入到油/水型孔液中。 7﹒如申请专利范围第6项之方法,其中异丁 苯丙酸是在低于35℃的温度下才加入。
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