后叶加压素拮抗物和催产素拮抗物

摘要

本发明的目的是提供加压素拮抗物和催产素拮抗物，其中含有的活性成分为通式(1)代表的苯并杂环化合物及其盐，各基团定义详见说明书。

主权项

1、一种以通式(ⅠA)表示的苯并杂环化合物或其盐： 其中，R¹为氢原子，卤原子，羟基，低级烷酰氧基，可有选自低级烷基和低级烷酰基取代基的氨基低级烷氧基，羧基取代的低级烷氧基，低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基或氨基羰基低级烷氧基(其中烷氧基可具有低级烷基取代基)； R⁴可以是由式表示的基团，(其中R⁶是氢原子，低级链烷基或低级链烯基；R⁷是在苯环上具有卤原子取代的苯甲酰基)，式表示的基团，(其中，A是低级链烯基；R¹¹是氢原子或低级烷基；R¹²是羟基取代的低级烷基，吡啶基取代的低级烷基，吡啶基，式表示的基团，(其中A与上述的相同，R³⁹和R⁴⁰可以相同也可以不同，它们每个都可以是氢原子，可含羟基取代基的低级烷基；R³⁹和R⁴⁰也可与其连接的相邻氮原子结合形成饱和的5或6员杂环基，环中可同时含或不含其他的氮原子或氧原子，该杂环可在其环上具有低级烷基)，哌嗪基取代的低级烷基、吡咯基取代的低级烷基，其中哌嗪环或吡咯环上可含有低级烷基作为取代基，吡咯烷基取代的低级烷基，其中吡咯烷环上可含有低级烷基作为取代基，或苯环上含卤原子的苯环；R¹¹和R¹²也可与连接其上的相邻氮原子结合形成饱和的5员或6员杂环基团，环中可同时含或不含其他氮原子或氧原子；该杂环可以被下面基团取代：低级烷基，低级烷氧基羰基，可含有低级烷基和低级烷酰基取代的氨基，低级烷氧基羰基取代的低级烷基，苯环上可含有卤原子的苯基，氰基取代的低级烷基，低级烯烃基，环氧乙烷基(oxyranyl)取代的低级烷基，氨基甲酰基取代的低级烷基，含有1-2个选自低级烷基的羟基和胺基取代基的低级烷基，或吡咯烷基羰基取代的低级烷基)，式表示的基团，(其中，A与上述的相同；R²³是氢原子或低级烷基；R²⁴是由式表示的基团(其中，B是链烯基；R^23A和R^24A可相同也可不同，每个都可以是氢原子，低级烷基；R^23A和R^24A也可与键合其上的相邻氮原子结合形成饱和的5-6员杂环基团，环中可含或不含其他的氮原子或氧原子)，R²³和R²⁴也可与键合其上的相邻氮原子结合形成饱和的5-7员杂环基团，环中可时含或不含其他的氮原子或氧原子，该杂环基团可含有低级烷基作为取代基)，式表示的基团(其中，A与上述的相同；R²⁷和R²⁸可以相同也可以不同，它们每个都可以是氢原子，低级烷基，低级链烯烃基，低级炔基，低级烷基磺酰基，可含有低级烷基作取代基的氨基硫代羰基，式表示的基团(其中，R⁴¹是氢原子或氰基；R⁴²是低级烷基或可含低级烷基的氨基)，氨基甲酰基，低级烷氧基羰基，环烷基，苯环上可含有卤原子的苯基取代的低级烷基，氰基取代的低级烷基，卤原子取代的低级烷基磺酰基，可含低级烷基作为取代基的氨基取代的低级烷基；R²⁷和R²⁸也可与键合其上的相邻氮原子结合形成饱和或不饱和5-10员单环或双环杂环基团，环中可含或不含其他的氮原子或氧原子，该杂环基团可在杂环上被低级烷酰基氨基取代)，式表示的基团(其中，A与上述定义的相同；R²⁹是氢原子或低级烷基；R³⁰是低级链烯基，环烷基或低级炔基；R²⁹和R³⁰也可与键合其上的相邻氮原子结合形成饱和的5-6员杂环基团，环中可含或不含有其他的氮原子或氧原子；该杂环基团被下列基团取代：含低级烷酰基的氨基，低级烷基磺酰基，低级烷氧基羰基或可含有低级烷基的氨基羰基)，卤原子取代的低级烷基，咪唑基取代的低级烷基，1，2，4-三唑基取代的低级烷氧基，1，2，3，4-四唑基取代的低级烷氧基，1，2，3，5-四唑基取代的低级烷氧基，1，2，3，4-四唑基取代的低级烷基，1，2，3，5-四唑基取代的低级烷基，1，2，4-三唑基取代的低级烷基，羧基取代的低级烷氧基，低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基，吡啶硫代基取代的低级烷氧基，嘧啶硫代基取代的、在嘧啶环上可含低级烷基的低级烷氧基，咪唑硫代基取代的低级烷氧基，吡啶亚磺酰基取代的低级烷氧基，吡啶磺酰基取代的低级烷氧基，咪唑亚磺酰基取代的低级烷氧基或咪唑磺酰基取代的低级烷氧基； R⁵是氢原子或羟基； R⁴和R⁵可结合形成氧代基团； R²是氢原子，低级烷基，羟基，卤原子或低级烷氧基； R³是式表示的基团(其中，R¹³是氢原子，羟基，氨基甲酰基，低级烷基，在哌嗪环的4-位上含有烷酰基的哌嗪基取代的低级烷氧基，咪唑基取代的低级烷氧基，在哌啶环上含有低级链烷酰氨基的哌啶基取代的低级烷氧基，1，2，4-三唑基取代的低级烷氧基，可含有低级烷基的脲基取代的低级烷氧基，或可含有低级烷基取代基的氨基取代的低级烷氧基；m是0或1到3的整数)， 含有1到3个从下列基团中选出的基团的苯基取代的低级烷酰氨基：卤原子，低级烷氧基，低级烷基，硝基，式表示的基团(其中，n是1或2)，式表示的基团；假设，当R¹为氢原子或卤原子；R⁴是羧基取代的低级烷氧基，低级烷氧基羰基取代的低级烷氧基，或式表示的基团(其中，A与上述定义的相同；R²⁷和R²⁸相同或不同，它们每个都可是氢原子或低级烷基)；且R⁵是氢原子或羟基或R⁴和R⁵可结合形成氧代基团；此外，当R³是式示基团时，则R¹³应是氨基甲酰基，在哌嗪环的4位含有低级烷酰基的哌嗪基取代的低级烷氧基，咪唑基取代的低级烷氧基，在哌啶环上含有低级烷酰氨基的哌啶基取代的低级烷氧基，1，2，4-三唑基取代的低级烷氧基，或可含低级烷基的脲基取代的低级烷氧基)；或此外，当R¹¹和R¹²在含或不含别的氮原子或氧原子的情况下与相邻的氮原子结合形成饱和的杂环基团、且该杂环基团可含有下列基团作为取代基时：低级烷基，低级烷氧基羰基，可能含有低级烷基和低级烷酰基的氨基，那么该由R¹¹和R¹²结合形成的饱和杂环基团应该是7员杂环基团。