发明名称 包含非离子性界面活性剂之药物组成
摘要
申请公布号 TW253838 申请公布日期 1995.08.11
申请号 TW082107450 申请日期 1993.09.10
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 朱利安B.罗;威廉J.居拉托罗;麦克J.古柯斯基
分类号 A61K47/08 主分类号 A61K47/08
代理机构 代理人 陈文郎 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种口服的药学组成物,其包括一种易为位于胃肠消化道腔内的消化性酵素所分解且可渗透通经小肠壁的药学活性剂,以及至少一种能保护该活性剂免于该分解之非离子性界面活性剂。2.如申请专利范围第1项之组成物,其中该活性剂是一种具有低于约3,000的分子量之胜。3.如申请专利范围第1项之组成物,其中该非离子性界面活性剂是一种乙氧基化醇、乙氧基脂肪酸、山梨糖醇衍生物、乙氧基化烷基苯酚或单甘油脂。4.如申请专利范围第2项之组成物,其中该非离子性界面活性剂是一种乙氧基化醇、乙氧基脂肪酸、山梨糖醇衍生物、乙氧基化烷基苯酚或单甘油脂。5.如申请专利范围第3项之组成物,其中该非离子性界面活性剂是一种乙氧基化月桂酸、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯(23)月桂醚、壬基苯氧基聚(乙烯氧基)-乙醇-30.壬基苯氧基聚(乙烯氧基)乙醇-50,或棕榈仁油之甘油及聚乙二醇-1500酯之混合物、单辛酸酯、单癸酸酯或单油精。6.如申请专利范围第4项之组成物,其中该非离子性界面活性剂是一种乙氧基化月桂酸、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯(23)月桂醚、壬基苯氧基聚(乙烯氧基)-乙醇-30.壬基苯氧基聚(乙烯氧基)乙醇-50,或棕榈仁油之甘油及聚乙二醇-1500酯之混合物、单辛酸酯、单癸酸酯或单油精。7.如申请专利范围第1.2.3.4.5或6项之组成物,其中包含有一种油。8.如申请专利范围第7项之组成物,其中该油是单酸甘油酯、二酸甘油酯或三酸甘油脂。9.如申请专利范围第8项之组成物,其中该三酸甘油酯是植物油或辛酸/癸酸三酸甘油酯,该单酸甘油酯是单辛酸酯或单癸酸酯,而该二酸甘油酯为甘油基-1,2-二辛酸酯。10.一种口服的药学组成物,其包括一种易为位在胃肠消化道腔内的消化性酵素所分解且只有在一种小肠可渗透性加强剂的存在下才能渗透通经小肠壁的药学冲和性剂,至少一种能保护该活性剂免于酵素分解且其非为一种小肠可渗透性加强剂之非离子性界面活性剂,以及一种非为该非离子性界面活性剂的小胆可渗透性加强剂。11.如申请专利范围第10项之组成物,其中该非离子性界面活性剂具有一约为14至20之HLB値。12.如申请专利范围第11项之组成物,其中该非离子性界面活性剂是一种乙氧基化醇、乙氧基化脂肪酸、山梨醇衍生物、乙氧基化烷基苯酚或单酸甘油酯。13.如申请专利范围第12项之组成物,其中该非离子性界面活性剂是乙氧基化月桂酸、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)山梨糖醇单油酸酯、聚氧乙烯(23)月桂醚,或壬基苯氧基聚(乙烯氧基)-乙醇-30.壬基苯氧基聚(乙烯氧基)乙醇-50,及棕榈仁油之甘油基聚乙二醇-1500酯的混合物、单辛酸酯、单癸酸脂或单油精。14.如申请专利范围第10项之组成物,其中该活性剂是一种其分子量为约150至150,000之多胜。15.一种抑制药学活性剂的分解之方法,其中该活性剂为易为位在胃肠消化道腔化的消化酵素所分解且可渗透通经小肠壁者,该方法包含令该活性剂与一种能保护该活性剂免于该分解之非离子性界面活性剂结合。16.如申请专利范围第15项之方法,其中该活性剂是一种具有低于约3,000的分子量之胜。17.如申请专利范围第15项之方法,其中该非离子性界面活性剂为一种乙氧基化醇、乙氧基化脂肪酸、山梨糖醇衍生物、乙氧基烷苯酚或单酸甘油酯。18.如申请专利范围第15项之方法,其中该非离子性界面活性剂是乙氧基化月桂酸、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、聚氧乙烯(20)山梨糖醇单油酸脂、聚氧乙烯(23)月桂醚,或壬基苯氧基聚(乙烯氧基)-乙醇-30.壬基苯氧基聚(乙烯氧基)乙醇-50,或棕榈仁油之甘油基及聚乙二醇-1500酯之混合物、单辛酸酯、单癸酸酯或单油精。19.一种用于对一宿主共-投药一种药学活性剂及一种用以保护该活性剂的保护剂之口腹的药学组成物,其包含一种易为位在胃肠消化腔内的消化性酵素所分解且可渗透通经小肠壁的药学活性剂,以及至少一种能保护该活性剂免于该分解之非离子性界面活性剂。20.一种于对一宿主共-投药一种药学活性剂、一种用以保护该活性剂的保护剂及一种小肠可渗透性加强剂之口服的药学组成物,其包含一种易为位在胃肠消化道腔内的消化性酵素所分解且只有一种小肠可渗透性加强剂的存在下才能渗透通经小肠壁的药学活性剂,至少一种能保护该活性剂免于该分解且其非为一种小肠可渗透性加强剂之非离子性界面活性剂,以及一种非为该非离子性界面活性剂的小肠可渗透性加强剂。21.一种口服的药学组成物,其包含一种能在胃或肠中显示其治疗效力且易为位在胃肠消化道腔内的消化性酵素所分解的药学活性剂,以及至少一种能保护该活性剂免于该
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