改进的制备3-(4-氨基乙氧基苯甲酰)苯并[B]噻吩的方法

摘要

本发明提供了一种在生产规模上以高产率制备6-烷氧基-3-(4-烷氧苯基)苯并[B]噻吩的方法，它不生成粘稠的可能降低产率的浆体。本发明还提供了通过二烷氧基苯并[B]噻吩的酰化将α-(-烷氧苯硫基)-4-烷氧基乙酰苯转化成6-羟基-2-(4-羟基苯基)-3-[4-(2-氨基乙氧基)苯甲酰]苯并[B]噻吩的方法。这些制备都依靠二烷氧基乙酰苯衍生物的分子内环化作用，它生成苯[B]噻吩，而不产生会降低生产规模上总产率的粘稠浆体。

主权项

1.一种制备式I的苯并[B]噻吩的方法，其中包括在多磷酸和磷酸存在下将式II的二烷氧基化合物环化其中各R基相同或不同，代表C₁-C₆烷基。