发明名称 NOVEL FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
摘要 Nouveaux inhibiteurs de farnésyl transférase de formule générale (I), leur préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. Dans la formule générale (I), R1 représente Y-S-A1-(Y = atome d'hydrogène, reste d'aminoacide, reste d'acide gras, radical alkyle ou alcoxycarbonyle, ou radical R4-S- dans lequel R4 représente un radical alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone éventuellement substitué par un radical phényle, ou radical de formule générale (II) dans laquelle A1, X1, Y1, R2, R'2, X2, Y2, X, R3, R'3 et R sont définis comme ci-après, et A1 = radical alcoylène contenant 1 à 4 atomes de carbone éventuellement substitué en .alpha. du groupement C(X1)(Y1) par un radical amino, alkylamino, alcanoylamino, alcoxycarbonylamino), X1 et Y1 représentent chacun un atome d'hydrogène ou forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un groupement C=O, R2 représente un radical alkyle droit ou ramifié contenant 1 à 4 atomes de carbone éventuellement substitué par un radical cyclohexyle, R'2 représente hydrogène ou alkyle, X2 et Y2 représentent chacun un atome d'hydrogène ou forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un groupement C=O, R3 représente un radical alkyle contenant 1 à 4 atomes de carbone éventuellement substitué par hydroxy, alcoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulfinyle ou alkylsulfonyle, étant entendu que, lorsque R3 représente un radical alkyle substitué par un radical hydroxy, R3 peut former avec le radical carboxy en .alpha. une lactone, R'3 représente hydrogène ou alkyle, X représente un atome d'oxygène ou de soufre, et R représente un atome d'hydrogène ou un radical alkyle éventuellement substitué ou un radical phényle éventuellement substitué. Ces nouveaux produits présentent des propriétés anticancéreuses.
申请公布号 CA2210953(A1) 申请公布日期 1996.08.15
申请号 CA19962210953 申请日期 1996.02.07
申请人 RHONE-POULENC RORER S.A. 发明人 CLERC, FRANCOIS-FREDERIC
分类号 A61K38/55;A61K38/00;A61P35/00;C07K5/103;(IPC1-7):C07K5/103;A61K38/07 主分类号 A61K38/55
代理机构 代理人
主权项
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