含具良好安定性之峨眉拉唑(OMEPRAZOLE)口服用圆粒之制法

摘要

本发明系为一种含具良好安定性之峨眉拉唑口服用圆粒之制法。因峨眉拉唑在酸性环境中不稳定，所以本发明之制法以乙醇，水及氨水所构成之溶液作为安定峨眉拉唑之咸性环境，将含峨眉拉唑之圆粒加以包覆副衣层，肠衣层及剂型设计，使其不受胃液影响，并可在到达小肠后以发挥其功能。乙醇，水及氨水所构成之溶液，其中乙醇与水之使用比例，为70-80：30-20 wt%，再添加0.5-10 wt%氨水(%)，此溶液亦添加一种至多种黏合剂(2-10 wt%)。本发明之安定性及人体适用性与知制剂相当。

主权项

1. 一种含峨眉拉唑(OMEPRAZOLE)口服圆粒之制法,包括下列步骤: 将峨眉拉唑及部份赋形剂溶于由乙醇、水、氨水及黏合剂所构成之溶液; 取白糖、淀粉或微晶纤维素所形成之核心,将前述之溶液喷至核心,并加入球形化材质后予以造粒并乾燥之; 将部份赋形剂溶于由乙醇、水、氨水及黏合剂所构成之溶液喷洒于前述步骤所得含药之颗粒,再均匀混合球形化材质并乾燥之,作为副衣处理; 将步骤所得包覆副衣之圆粒加以肠衣处理;其特征在于步骤及步骤所述乙醇及水之比例为70-80:30-20wt%,其内再添加氨水(0.5-10wt%)及黏合剂(2-10wt%)。2. 一种含峨眉拉唑(OMEPRAZOLE)口服圆粒之制法,包括下列步骤: 将峨眉拉唑及部份赋形剂悬浮于由乙醇、水、氨水及黏合剂所构成之悬浮液; 取白糖、淀粉或微晶纤维素所形成之核心,将前述步骤之悬浮液喷至核心,并加入球形化材质后予以造粒并乾燥之。 将部份赋形剂溶于由乙醇、水、氨水及黏合剂所构成之溶液喷洒于前述步骤所得含药之造粒,再均匀混合球形化材质并乾燥之,作为副衣处理; 将步骤所得包覆副衣之圆粒加以肠衣处理;其特征在于步骤及步骤所述乙醇及水之比例为70-80:30-20wt%,其内再添加氨水(0.5-10wt%)及黏合剂(2-10wt%)。3. 如申请专利范围第1项或第2项之制法,其中赋形剂可选自一群包括乳糖、淀粉、甘露醇、羧甲基纤维素钠、淀粉钠及微晶纤维素。4. 如申请专利范围第1项或第2项之制法,其中黏合剂可选自一群包括聚乙烯四氢 咯酮(PVP)、明胶、羧丙基纤维素(HPC)、羧丙基甲基纤维素(HPMC)及甲基纤维素。5. 如申请专利范围第1项或第2项之制法,其中峨眉拉唑(Omeprazole),可任意由兰索拉唑(Lansoprazole)或潘托拉唑(Pentoprazole)取代之。6. 如申请专利范围第1项或第2项之制法,其中球形化材质包括常用赋形剂包括一群选自于乳糖,淀粉,甘露醇,羧甲基纤维素钠,淀粉钠,微晶纤维素,其可单独或混合使用或加入羧甲基纤维素后使用,或再加入其它赋形剂,其中一部份可先溶于或悬浮于前述由乙醇,氨水,水及黏合剂所构成之溶液中,另外一部份则直接喷洒于核心或造粒体上,重覆使用之。7. 如申请专利范围第1项或第2项之制法,其中步骤2-3可重覆操作,使其覆以一层或多层包衣。8. 如申请专利范围第1项或第2项之制法,其中经肠衣处理后的圆粒可装入胶囊或其它赋形剂混合而打成锭剂,以供使用。图示简单说明: