发明名称 用于一神经退化疾病治疗之含血管活性肠焀(VIP) 、其类似物与片段及先前共轭物之医药组合物
摘要 一种用以治疗阿尔兹海默氏病及老年痴呆症之医药组合物,其系选自下列任一之--为活性成份:(i) 血管活性肠--(VIP),具下式Ⅰ之序列□ (Ⅰ)其中X1系缬胺酸,X2系甲硫胺酸、白胺酸或正白胺酸且X3为缬胺酸;与医药上可接受之载体合并。
申请公布号 TW290458 申请公布日期 1996.11.11
申请号 TW083101988 申请日期 1994.03.08
申请人 罗门大学应用研究及工业发展有限公司;耶达研究发展有限公司 发明人 艾拉那.高兹;马提亚乌.法迪金
分类号 A61K37/02 主分类号 A61K37/02
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1. 一种用以治疗阿尔兹海默氏病及老年痴呆症之医药组合物,其系选自下列任一之为活性成份:(i)血管活性肠(VIP),具下式I之序列其中X@su1系缬胺酸,X@su2系甲硫胺酸、白胺酸或正白胺酸且X@su3为缬胺酸;与医药上可接受之载体合并。2. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中X@su2为白胺酸或正白胺酸,X@su1与X@su3为缬胺酸。3. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中活性成份为硬脂醯基—正白胺酸@su1@su7-VIP。4. 根据申请专利范围第1项之医药组合物,系用于治疗痴呆症。5. 根据申请专利范围第4项之医药组合物,系用于治疗阿尔兹海默氏病引起之痴呆。6. 一种具亲脂部份及之共轭物,该共轭物具下式:@qc St-A-V-R-K-Y-L-N-S-I-L-N。图示简单说明:图1显示各种浓度之VIP(○)、St-Nle@su1@su7-VIP(▼)、Nle@su1@su7-VIP(■)与St-VIP(●)对电性阻断神经元存活之作用;图2显示各种浓度之1对未经处理之神经元存活之效应;图3显示各种浓度之2对未经处理之神经元存活之效应;图4显示各种浓度之6对未经处理之神经元存活之效应;图5A-B显示各种浓度之5对经VIP拮抗剂处理之神经元(图5A)与未经处理之神经元(图5B)存活效应;图6显示各种浓度之St-Nle@su1@su7-VIP对经-淀粉状蛋白之片段25-35处理之神经元存活效应;图7A-B显示St-Nle@su1@su7VIP(图7A)与St-VIP(图7B)对VIP受体之亲和力;图8显示研究对照组(○)、注射胆硷能阻断剂之动物()、与注射胆硷能阻断剂与St-Nle@su1@su7-VIP之动物(●)之学习与记忆;图9显示研究注射胆硷能阻断剂之动物()、与注射胆硷能阻断剂并经鼻投与St-Nle@su1@su7-VIP(●)或以6(○)处理之动物之学习与记忆;图10显示研究未经处理之年老动物()与经St-Nle@su1@
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