发明名称 胺基甲醯甲 衍生物之制造方法
摘要 一种以式(I):CC (Ⅰ),所示之胺基甲醯甲衍生物之制造方法,其特征在于:使以式(Ⅱ):CC (Ⅱ)所示之化合物,与以式(Ⅲ):CC (Ⅲ)所示之化合物进行反应。
申请公布号 TW358087 申请公布日期 1999.05.11
申请号 TW085110101 申请日期 1996.08.19
申请人 盐野义制药股份有限公司 发明人 桦木干雄
分类号 C07D521/00 主分类号 C07D521/00
代理机构 代理人 康伟言 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种具有式(I)之胺基甲醯甲衍生物的制造方法:[式中,R1为氢,R3为羧基苯基,R2为氢或-CHCOR5(R5为C1-C6烷氧基)、R4为苯基],该方法之特征在于,令具有式(II)之羧甲衍生物或其反应性衍生物与具有式(III)之苯胺衍生物进行反应:(式中,R1及R3之定义同于前述)(式中,R2及R4之定义同于前述)。2.如申请专利范围第1项之制造方法,其中R2为-CH2OR5(R5之定义同于申请专利范围第1项所定义者)。3.如申请专利范围第1项之制造方法,其特征在于:在氯化剂及N-取代醯胺之存在下,令该羧甲衍生物(II)或其反应性衍生物与该苯胺衍生物(III)进行反应。4.如申请专利范围第1项之制造方法,其系在SOCI2及二甲基甲醯胺之存在下,令具有式(II-1)之化合物与具有式(III-1)之化合物起反应:(式中,But为第三丁基)。5.一种具有式(II)之化合物:(式中,R1及R3之定义同于申请专利范围第1项所定义者)。6.如申请专利范围第5项之化合物,其系具有下式:7.一种如申请专利范围第5项之化合物(II)的制造方法,其系令具式(IV)之化合物与氯碳酸酯起反应:R3NH2(IV)(式中,R3之定义同于申请专利范围第1项所定义者),而后,令所得到之生成物与一具有式(V)之化合物起反应:(式中R1之定义同于申请专利范围第1项所定义者)。8.一种具有式(III)之化合物:(式中,R2及R4之定义同于申请专利范围第1项所定义者)。9.如申请专利范围第8项之化合物,其系如下式所示:(式中,But为第三丁基)所示。
地址 日本
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