| 主权项 |
1.一种通式(I)之2-硫四氢唑-5-酮化合物,式中,-R1为C1或C3烷基,-R2为苯基;以及成盐形式及对应之立体异构物,特定言之,因带有R1及R2之不对称碳存在而出现光学异构物。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其特征为R1为甲基。3.根据申请专利范围第1或2项之化合物,其特征为其相对于带有R1及R2之不对称碳而呈镜像异构物。4.一种制备根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物之方法,其特征为式(II)化合物与二硫化碳,于溶剂或溶剂混合液中,视需要在硷之存在下,在0℃至+50℃温度下,根据下图进行反应,其中,R3为胺基或羟基,或含1至6个碳原子之直链或分支烷氧基,或视需要经卤原子取代之苯甲氧基。5.根据申请专利范围第4项之方法,其特征在于R3为胺基或羟基,或含1至3个碳原子之直链或分支烷氧基,或视需要经卤原子取代之苯甲氧基。6.根据申请专利范围第4或5项之方法,其特征为其系于无硷存在下或20至40℃温度下进行。7.一种转化根据申请专利范围第1或2项之式(I)化合物之方法,其特征为使式(I)化合物与式(V)化合物于溶剂中,在+20℃至+100℃温度下,根据下图进行反应,其中,-R4表示氢原子或醯基;-R5表示选自下列之芳基或杂芳基:苯基、基、啶基、嘧啶基、嗒基、基、吩基、苯并吩基、喃基、苯并喃基、基、异基或亚甲二氧苯基,此等自由基各视需要经1至7个选自R51定义之可相同或不同之基团取代;-R51表示:-卤原子,或一直链或分支链之含1至6个碳原子之烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、烷硫基、卤烷硫基或烷磺醯基,或-含3至6个碳原子之环烷基、卤环烷基、烯氧基、炔氧基、烯硫基或炔硫基,或-硝基或氰基,或-胺基,视需要经1至6个碳原子之烷基或醯基或2至6个碳原子之烷氧羰基进行单取代或二取代。8.根据申请专利范围第7项之方法,其特征在于反应系于温度40及80℃间进行,且R5系经1至3个取代基所取代。9.根据申请专利范围第7或8项之方法,其特征为其系于选自第三胺或此胺之有机盐之催化剂存在下进行,该催化剂之含量系使催化剂/化合物(I)之比率为0.05至1。10.根据申请专利范围第9项之方法,其特征在于催化剂为三乙胺、三丁胺或三丁胺乙酸盐,且催化剂之含量系使催化剂/化合物(I)之比率为0.1至0.5。 |
