顺式－取代的氟甲基吡咯烷衍生物

摘要

本发明提供了对包括抗性菌株在内的多种不同菌类具有优越抗菌活性和高安全性的通式(Ⅰ)喹诺酮衍生物、其盐以及它们二者的水合物，其中R¹代表氢原子或含1—6个碳原子的烷基;R²代表卤代甲氧基或烷氧基;R³代表烷基,链烯基,卤代烷基,环烷基,杂芳基,烷氧基或烷基氨基;R⁴代表氢原子或苯基,乙酰氧基甲基,新戊酰氧基甲基,乙氧基羰基,胆碱基,二甲氨基乙基,2,3－二氢化茚－5－基,2－苯并[C]呋喃酮基,5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4－基甲基,3－乙酰氧基－2－氧代丁基,烷基,烷氧基甲基或苯基烷基。上述取代基可进一步被取代。

主权项

1.式(I)化合物、其盐或它们的水合物：其中R¹代表氢原子或含1-6个碳原子的烷基，其中所述烷基可带有一个或多个选自羟基、卤原子、含1-6个碳原子的烷硫基和含1-6个碳原子的烷氧基的取代基，R²代表卤代甲氧基或含1-6个碳原子的烷氧基，R³代表含1-6个碳原子的烷基，含2-6个碳原子的链烯基，含1-6个碳原子的卤代烷基，可带有取代基的C₃-C₆环烷基，可带有取代基的杂芳基，含1-6个碳原子的烷氧基或含1-6个碳原子的烷基氨基，和R⁴代表氢原子，苯基，乙酰氧基甲基，辛戊酰氧基甲基，乙氧基羰基，胆碱基，二甲氨基乙基，2，3-二氢化茚-5-基，2-苯并[C]呋喃酮基，5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基，3-乙酰氧基-2-氧代丁基，含1-6个碳原子的烷基，含2-7个碳原子的烷氧基甲基或由C_1-6亚烷基和苯基组成的苯基烷基。