发明名称 新颖二环已胺盐及白三拮抗剂之制法
摘要 一种制备下式(I)之化合物或其纳盐的方法
申请公布号 TW448160 申请公布日期 2001.08.01
申请号 TW089114101 申请日期 1994.12.21
申请人 默克大药厂 发明人 马哈迪凡.胡帕堤;詹姆士.M.麦奈马拉;丹尼尔.R.塞勒;雷夫.P.瓦伦特
分类号 C07D215/00 主分类号 C07D215/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式(I)之化合物的二环己胺盐其中HET为7-氯-2-基或6,7-二氟-2基。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其系1-(((1(R)-(3-(2-(7-氯-2-)乙烯基)苯基)-3-(2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基)丙基)硫代)甲基)环丙烷醋酸的二环己胺盐。3.根据申请专利范围第2项的二环己胺盐,其具有实质上相似于第二图的X-射线粉末衍射图案。4.根据申请专利范围第2项的二环己胺盐,其具有近似于第六图的X-射线粉末衍射图案。5.一种制备下式(I)之化合物钠盐的方法其中HET是7-氯-2-基或6,7-二氟-2-基,其包括产生1-(氢硫甲基)环丙烷醯酸的二锂二阴离子;将该二阴离子与下式(II)的化合物反应其中HET如上所定义,而L是芳磺醯基或烷磺醯基,转化式I所得化合物或对应之二环己胺盐;分离式I化合物之晶状二环己胺盐;于有机溶剂与水之混合物中,用酸处理式I化合物之二环己胺盐;用钠离子来源处理所得产物;且以甲苯:乙结晶该所得钠盐。6.根据申请专利范围第5项之方法,其中HET是7-氯--2-基。图式简单说明:第一图叙述实例6之化合物的X-射线衍射图案。第二图叙述实例7之化合物的X-射线衍射图案。第三图叙述实例8之化合物的X-射线衍射图案。第四图叙述实例10之化合物的X-射线衍射图案。第五图叙述实例11之化合物的X-射线衍射图案。第六图叙述实例13之化合物的X-射线衍射图案。
地址 美国