| 主权项 |
1.一种持释性微胶囊之制法,包括以可生物递解-羧基羧酸类之同聚物或共聚物或其混合物包围分子量约200至20,000之胜而得微胶囊,所得之微胶囊于该可生物递解聚合物之玻璃转化点至比此可生物递解聚合物之玻璃转化点高5℃之温度范围间热乾燥约24至约120小时,制得持释性微胶囊,其包括相对于此持释性微胶囊重量不少于60%(W/W)之可生物递解聚合物;其中该可生物递解聚合物为乳酸/羟基乙酸之比率约100/0至50/50莫耳%之乳酸/羟基乙酸之同聚物或共聚物。2.如申请专利范围第1项之制法,其中该生物活性物质为促黄体生成激素-释放激素或其类似物。3.如申请专利范围第1项之制法,其中该生物活性物质为下式(1)表示之胜;(Ryr)Glu-R1-Trp-Ser-R2-R3-R4-Arg-Pro-R5(I)式中,R1示His,Tyr,Trp或p-NH2-Phe;R2示Tyr或Phe;R3示Gly或D型胺基酸残基;R4示Leu,Ile或Nle;及R5示Gly-NH-R6(R6示氢原子,或具有或不具有羟基之低级烷基)或NH-R6(R6之定义如上述);或其。4.如申请专利范围第1项之制法,其中该生物活性物质为(Pyr)Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arp-Pro-NHCH2-CH3;或其。5.如申请专利范围第1项之制法,其中该生物活性物质为下式(II)表示之胜;式中,X示氢原子或四氧喃醯胺基;Q示氢原子或甲基;A示菸硷醯基或N,N二乙基;及B示异丙基或N,N二乙基,或其。6.如申请专利范围第5项之制法,其中X为四氢喃醯胺基。7.如申请专利范围第5项之制法,其中X为(2S)-四氧喃醯胺基。8.如申请专利范围第5项之制法,其中X为(2S)-四氢喃醯胺基,Q为甲基,A为菸硷醯基,及B为异丙基。9.如申请专利范围第1项之制法,其中该生物活性物质为甲状腺激素-释放激素。10.如申请专利范围第1项之制法,其中该可生物递解聚合物之含量比率不少于70%(W/W)。11.如申请专利范围第1项之制法,其中该可生物递解聚合物为乳酸之同聚物。12.如申请专利范围第1项之制法,其中该可生物递解聚合物之重量平均分子量为3,000至30,000。13.如申请专利范围第1项之制法,其中微胶囊经热乾燥约48至120小时。14.如申请专利范围第1项之制法,其中微胶囊及由水中乾燥法获得者。15.如申请专利范围第1项之制法,其中生物活性物质相对于持释性微胶囊之含量比率为0.01至40%(W/W)。16.如申请专利范围第3项之制法,其中持释性微胶囊含有最终含量比率为5~15%(W/W)之生物活性物质及最终含量比率为80~95%(W/W)之可生物递解聚合物。17.一种持释性微胶囊,系由下列方法所制得者;包括以可生物递解-羧基羧酸类之同聚物或其聚物或其混合物包围分子量约200至20,000之胜而得彻胶囊,所得之微胶囊于该可生物递解聚合物之玻璃转化点至比此可生物递解聚合物之玻璃转化点高5℃之温度范围间热乾燥约24至约120小时,制得持释性彻胶囊,其包括相对于此持释性微胶囊重量不少于60%(W/W)之可生物递解聚合物;其中该可生物递解聚合物为乳酸/羟基乙酸之比率约100/0至50/50莫耳%之乳酸/羟基乙酸之同聚物或共聚物。18.如申请专利范围第17项之微胶囊,系用以注射者。19.一种性激素-依赖性疾病之预防或治疗剂或避孕医药组合物,包括如申请专利范围第17项之持释性微胶囊。20.如申请专利范围第19项之医药组合物,其中该性激素-依赖性疾病为前列腺肥大,前列腺癌,子宫肌瘤,子宫内膜组织异位,痛经,早熟发身期或乳癌。 |
