4－和5－炔基羟吲哚和4－和5－烯基羟吲哚

摘要

具有式(Ⅰ)和(Ⅱ)的4－和5－炔基羟吲哚和4－和5－烯基羟吲哚,其中R¹,R²,R³,R¹¹,R¹²,X和Z具有说明书中指出的意义,抑制或调节蛋白激酶,尤其是JNK蛋白激酶,并可用作消炎药,尤其是用于治疗风湿性关节炎。

主权项

1.下式化合物及其药物可接受的盐， 其中R¹是被芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，取代的芳基，取代的芳氧基，取代 的杂芳基，和/或取代的杂芳氧基取代的低级烷基，并且其还可以任选被R¹³， 全氟烷基，环烷基(或被低级烷基和/或R¹³取代的环烷基)，或杂环(或被低级 烷基和/或R¹³取代的杂环)取代， 其中在取代的芳基，取代的芳氧基，取代的杂芳基，和取代的杂芳氧基上的 取代基是一个或多个下列取代基： R¹³，低级烷基(任选被R¹³取代)，环烷基(任选被R¹³取代)，杂环(任选被R¹³取 代)；芳基(任选被下列基团取代：R¹³，全氟烷基，低级烷基，被R¹³取代的低级 烷基，被R¹³取代的环烷基，杂环(任选被R¹³取代))；或杂芳基(任选被下列 基团取代：R¹³，全氟烷基，低级烷基，被R¹³取代的低级烷基，环烷基，被R¹³取代的环烷基，杂环或任选被R¹³取代的杂环)； R²是氢，-OR⁴，-OCOR⁴，-COR⁴，-COOR³，-CONR⁶R⁷，-NR⁶R⁷，卤索， -NO₂，-CN，-SO₂R⁴，-SO₂NR⁶R⁷，全氟烷基，低级烷基，或被-OR⁸或-NR⁶R⁷取代 的低级烷基； R³是氢，-OR⁴，-COR⁴，-COOR⁴，-CONR⁶R⁷，卤素，-CN，-NR⁶R⁷，全氟烷 基，低级烷基，或被-OR⁸或-NR⁶R⁷取代的低级烷基； R⁴是氢，低级烷基(任选被(a)，环烷基和/或杂环取代)，环烷基(任选被(a)， 环烷基和/或杂环取代)，杂环(任选被(a)，低级烷基和/或环烷基取代)，芳基 (任选被(a)，环烷基，杂环和/或卤素取代)，杂芳基(任选被(a)，环烷基，杂环和/ 或卤素取代)； 其中(a)是-OR⁵，-COOR⁸，-COR⁸，-CONR⁸R⁹，-NR⁶R⁷，-CN，-NO₂，-SO₂R⁸，和/或 -SO₂NR⁸R⁹； R⁵是氢，-COR⁸，-CONR⁸R⁹或低级烷基(任选被-OR⁹，-NR⁹R¹⁰，-N(COR⁹)R¹⁰， -COR⁹，-CONR⁹R¹⁰，-SR⁹和/或-COOR⁹取代)； R⁶和R⁷各自为氢，-COR⁸，-COOR⁸，-CONR⁸R⁹，-SO₂R⁸，-SO₂NR⁸R⁹，低级烷 基，被(b)取代的低级烷基，环烷基(任选被(b)，低级烷基和/或杂环取代)，杂 环，被(b)、低级烷基和/或环烷基取代的杂环，芳基，被(b)、低级烷基、环 烷基和/或杂环取代的芳基，杂芳基，被(b)、低级烷基、环烷基和/或杂环取 代的杂芳基； 或R6和R7各自为环烷基(任选被(b)，低级烷基和/或杂环取代)；杂环(任选 被(b)，低级烷基和/或环烷基取代)；芳基(任选被(b)，低级烷基，环烷基和/或 杂环取代)；其中(b)是-OR⁵，NR⁸R⁹，-COOR⁸，-COR⁸，-CONR⁸R⁹，-CN，-NO₂， -SO₂R⁸，-SO₂NR⁸R⁹； 另外，-NR⁶R⁷可以形成具有3至7个原子的环，所说的环任选包括一个或多 个其它杂原子，并且任选被一个或多个低级烷基，-OR⁵，-COR⁸，-COOR⁸， -CONR⁸R⁹，和-NR⁵R⁹取代； R⁸是氢，低级烷基(任选被环烷基，杂环，芳基，杂芳基，-OR⁹，和-NR⁹R¹⁰，和/或 -N(COR⁹)R¹⁰取代)； 芳基(任选被(c)，低级烷基，环烷基和/或杂环取代)，杂芳基(任选被(c)，低级烷 基，环烷基，和/或杂环取代)，环烷基(任选被(c)，低级烷基和/或杂环取代)，杂 环(任选被(c)，低级烷基和/或杂环取代)； 其中(c)是-OR⁹，-COOR⁹，-COR⁹，-CONR¹⁰R⁹，-NR¹⁰R⁹，-CN，-NO₂，-SO₂R⁹， -SO₂NR¹⁰R⁹； R⁹和R¹⁰各自独立地是氢或低级烷基； R¹³是卤素，-OR⁴，-OCOR⁴，-COR⁴，-COOR⁴，-CONR⁶R⁷，-NO₂，-NR⁶R⁷，-CN， -SO₂R⁴，或-SO₂NR⁶R⁷； X是＝N-或-CH-；和 由Z表示的虚线表示是可有可无的。