与多巴胺D<SUB>3</SUB>受体具有亲和力的三唑化合物

摘要

本发明涉及式I的三唑化合物,其中R¹,R²,A和B具有说明书中所示的意义。依照本发明的化合物对多巴胺D₃受体呈现高亲和力,因此可用于治疗对多巴胺D₃配体的影响有所反应的疾病。

主权项

1.式I的三唑化合物：其中 R¹为H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素或苯基取代，C₃-C₆-环烷基或苯基； R²为H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素 或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-链烯基， C₂-C₆-炔基，C₃-C₆-环烷基，卤素，CN，COOR³，CONR³R⁴， NR³R⁴，SO₂R³，SO₂NR³R⁵，或芳族基团，其选自苯基、萘基及具 有1、2、3或4个彼此独立地选自O，N与S的杂原子的5-或 6-员杂环基团，其中芳族基团可具有一或二个取代基，其彼此 独立地选自C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、 卤素或苯基取代，C₁-C₆-烷氧基，C₂-C₆-链烯基，C₂-C₆-炔 基，C₃-C₆-环烷基，卤素，CN，COR³，NR³R⁴，NO₂，SO₂R³，SO₂NR³R⁴和苯基，该苯基任选地被一或二个彼此独立地选自C₁-C₆-烷基、 C₁-C₆-烷氧基、NR³R⁴、CN、CF₃、CHF₂或卤素的基团取代； R³和R⁴彼此独立地选自H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁- C₆-烷基、卤素或苯基取代，或苯基； A为C₄-C₁₀-亚烷基，或C₃-C₁₀-亚烷基，其包含至少一个Z基， 该Z基选自O、S、CONR³、COO、CO、C₃-C₆-环烷基和双键或叁键； B为下式的基团： 其中 X为CH₂或CH₂CH₂； R⁵为H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、卤素或苯基取代，C₃-C₆-环烷基，任选地被卤素取代的C₂-C₆-链烯 基或C₂-C₆-炔基； R⁶，R⁷和R⁸彼此独立地选自H，C₁-C₆-烷基，该烷基任选地被OH、OC₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷硫基、卤素或苯基取代，OH，C₁-C₆-烷氧基， SH，C₁-C₆-烷硫基，C₂-C₆-链烯基，C₂-C₆-炔基，卤素，CN， NO₂，SO₂R³，SO₂NR³R⁴，NHSO₂R³和NR³R⁴； 及其与生理上可耐受的酸的盐。