摘要 |
本发明系提供一种医药品等之制造上重要的旋光性2-卤代羧酸以及旋光性2-卤代羧酸胺盐之有效率的制造法。将旋光性胺类在水中、疏水性有机溶剂共存且亚硝酸存在下保持立体状态进行卤化,以一边抑制外消旋作用一边去除副产之2-羟基溴代羧酸,制造出旋光性2-卤代羧酸。将所得之旋光性2-卤代羧酸以与硷所成之盐的形式移往水相、去除有机溶剂相之后,再度将旋光性2-卤代羧酸移往有机溶剂相、去除水相,藉此,去除卤素成分、制造出旋光性2-卤代羧酸。再者,于使得旋光性2-卤代羧酸与胺类所成之盐晶析出之方法中,将胺类以连续或间断的方式花1/2小时以上的时间来添加以及/或是将疏水性有机溶剂与亲水性有机溶剂并用做为晶析溶剂,以得到高品质之旋光性2-卤代羧酸与胺类所成之盐。 |