发明名称 人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂的制备工艺
摘要 一种临床有效的HIV(人体免疫缺陷病毒)蛋白酶抑制剂化合物J的制备工艺,通过一种改进的、2(S)-4-皮考基-2-哌嗪-叔丁基羧酰胺中间体的替代合成,消除了其合成中的一个步骤。
申请公布号 CN1491945A 申请公布日期 2004.04.28
申请号 CN02152856.X 申请日期 1996.05.14
申请人 麦克公司 发明人 D·阿斯金;J·W·沙格尔;K·罗森;R·P·瓦兰特;P·J·雷德尔
分类号 C07D241/04;C07D401/06;A61P31/18 主分类号 C07D241/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 徐雁漪
主权项 1.酰胺(G)的生成工艺<img file="A0215285600021.GIF" wi="755" he="347" />式中R选自氢或者无取代或有取代的C<sub>1-10</sub>烷基,这里所述取代基是苯基、萘基或杂芳基,其中所述杂芳基是6元的芳香族杂环或稳定的8~10元不饱和双环杂环,其中单环或双环杂环由碳原子和选自N、O或S的1~3个杂原子组成;包括使一种腈(H)<img file="A0215285600022.GIF" wi="220" he="365" />在一种强酸的存在下与选自叔丁醇、异丁烯或叔丁酯中的一种化合物反应,生成酰胺(G)<img file="A0215285600023.GIF" wi="737" he="386" />
地址 美国新泽西州