发明名称 |
人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂的制备工艺 |
摘要 |
一种临床有效的HIV(人体免疫缺陷病毒)蛋白酶抑制剂化合物J的制备工艺,通过一种改进的、2(S)-4-皮考基-2-哌嗪-叔丁基羧酰胺中间体的替代合成,消除了其合成中的一个步骤。 |
申请公布号 |
CN1491945A |
申请公布日期 |
2004.04.28 |
申请号 |
CN02152856.X |
申请日期 |
1996.05.14 |
申请人 |
麦克公司 |
发明人 |
D·阿斯金;J·W·沙格尔;K·罗森;R·P·瓦兰特;P·J·雷德尔 |
分类号 |
C07D241/04;C07D401/06;A61P31/18 |
主分类号 |
C07D241/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
徐雁漪 |
主权项 |
1.酰胺(G)的生成工艺<img file="A0215285600021.GIF" wi="755" he="347" />式中R选自氢或者无取代或有取代的C<sub>1-10</sub>烷基,这里所述取代基是苯基、萘基或杂芳基,其中所述杂芳基是6元的芳香族杂环或稳定的8~10元不饱和双环杂环,其中单环或双环杂环由碳原子和选自N、O或S的1~3个杂原子组成;包括使一种腈(H)<img file="A0215285600022.GIF" wi="220" he="365" />在一种强酸的存在下与选自叔丁醇、异丁烯或叔丁酯中的一种化合物反应,生成酰胺(G)<img file="A0215285600023.GIF" wi="737" he="386" /> |
地址 |
美国新泽西州 |