| 主权项 |
1.一种作为杀微生物组成物之活性成份之式(Ⅰ)化合物:式中R及R1 可为相同或不同:系氢,氛或任意被取代之低级烷基,低级烯基,低级炔基 环烷基 芳基或含一个或多个氧,氮或硫原子之杂环基,其可熔成方族环,被环烷基取代之低级烷基,被芳基取代之低级烷基,谈上述之杂环基取代之低级烷基,或R及R1 一起形成多次甲基链,其可任意被氧,氮或硫原子介入,或R1和其所连接之C(R)-N<残余基形成杂环基所需之原子团;R2及R3可为相同或不同,系氢,任意被取代之低级烷基,环烷基或被环烷基取代之低级烷基,被含有一个或多个氮原子之杂环基取代之低级烷基;含一个或多个氮原子之杂环基;或R2 及R3 各自独立,和其和连接的 > CH-N< 残余基形成杂环基所需之原子团;n为O.1,2或3;或式(Ⅳ)化合物之制法:式中 R',R'1,R'2及R'3分别如上述R,R1,R2及R3 取代基之定义,但是任何存在之氨基,羟基或其他官能基均呈被保护之形态,Z系氢,或氨基之保护基,n如上述所定义。该方法包括使一氨基亚磷酸和下式之活化之任意之N一保护一氨基酸反应(式中n、系 1,2或3, R2及R3 如上述所定义,Z系氢或氨基之常用保护基),反应而制得,反应系可在合宜的无水溶剂中进行,其反应温度在约O℃至约12O℃。2.如第1.项之制法,包含使第1.项所定义之式ⅡA或ⅢA之-氨基酸之轩(可任意在现场制备)和下式之-氨基亚磷酸反应,或和下式之其猷衍生物反应其中n、之1,2或3,而R,R、及R,如第一项中所定义。3.如第1.项之制法,包含使任意现场制备之第1项之式或ⅡA或ⅢA-氨基酸之活化酷和第2项之式Ⅳ或V一氨基亚磷酸反应。4.如第3.项之制法,其中活化醋系N-羟基琥珀醯亚胺酯。5.一种式Ⅰ衍生物之制法,包含使第3.项之式D或Ⅲ-氨基酸之芳族性质之合五员二 Y环之醯胺和第3.项之式Ⅳ或V之-氨基亚磷酸反应而得。6.依第1.项之制法,式中R系氢或氛; R1系氢,氛或任意被取代之低级烷基,或 R1系和其所连接之 >CR-N(残余基形成2- 咯烷基或均 -2- 咯烷基; R2及R3 可为相同或不同,系氢,任意被取代之低级烷基或烷基;n为 0,1,2 或 3; 以及其和醇所形成之酯,和酸或硷所形成之盐及所有的光学异构物7.依第6.项之制法,式中 R系氢,R1系氢,甲甚具内基, 2-羧乙基或 2-甲硫乙基; R2及 R3可为相同或不同,系氢,甲基,异内基, 2-甲硫乙基,氨丁基,苯甲基,或 R2及R3和其所连接的>C(R)-N<残余基一起形成焦谷醯基;n系 0,1,2 或 3; 以及其和醇所形成之酯,和酸或硷所形成之盐,及其所有的光学异构物。8.依第6.项之制法,式中R系氢或氛;R1 系氢或甲基,R2 及R3 可为相同或不同,系氢,任意被取代之低级烷基或芳基;n 为 O,1,2或3; 及其和醇所形成之醣,和酯或硷所形成之盐;及其所有的光学异构物。9.依第8.项之式Ⅰ制法,式中R系氢;R系甲基;R2 及R3 系氢或甲基;n系 O,1,2 或3; 以及其与醇所形成之酯;和酸或硷所形成之盐;及所有的光学异构物。10.依第1.项之制法,其中式(Ⅰ)之化合物系从下列之群中选出:1-(D-丙氨醯胺)-乙烷亚麟酸之非对映与构物,及 1-(L-丙氨醯胺)-乙烷亚麟酸之非对映异构物混合物,1-(L-丙氨醯胺)-乙烷亚麟酸之非对映异构物混合物,1R-l-(L-丙氨醯胺)-乙烷亚磷酸,1S-1-(L-丙氨醯胺)-乙烷亚脑酸,1-(i;-丙氮醯-(-丙氨醯胺)-乙烷亚懒酸之非对映兴构物混合物,1R-1-(L-丙氨醯-(-丙氨醯胺)-乙烷亚麟酸,1R-1-(L-丙氨醯-(-丙锐醯胺)乙烷亚麟酸,1R-1-(L-丙氨醯-(-丙氮醯-(-丙氨醯-(-丙氨醯胺)-乙烷亚麟酸,1-(1-丙氨醯胺)-2-甲丙烷亚磷酸,[1-(-)-1-(L-丙氨醯胺)-2-甲丙烷亚麟酸,[1-(+)-1-(L-丙氨醯胺)-2-甲丙烷亚磷酸,1RS-1-(L-丙氨醯)-3-羧丙烷亚磷酸,1-(1-缕氨醯胺)-乙烷亚麟酸之非对映与构物混合物。1RS-1-(L;-苯丙醯胺)-乙烷亚麟酸,1RS-1-(L-赖氨醯胺)-乙烷亚麟酸,1R5-1-(L-蛋氨醯)-2-甲丙烷亚麟酸,1-(D-丙氨醯胺)-乙烷亚麟酸,1-甘氨醯胺乙烷亚磷酸之消旋物,1R-1-(廿氨醯胺)-乙烷亚麟酸,1-甘氨醯胺甲烷亚磷酸,(-丙氨醯胺甲烷亚磷酸,1-(L-焦谷氨醯按)-乙烷亚麟酸11.制造式Ⅰ卧衍生物之方法,实质上如例1.至28.中任一例所述者。 |
