发明名称 苯骈氧氮三烯七圜衍生物及其制法
摘要
申请公布号 TW041880 申请公布日期 1982.02.16
申请号 TW06812647 申请日期 1979.11.21
申请人 中外制约株式会社 发明人 KAZUO SASAHARA;MASUO KOIZUI;SAKAE WADA 等7人;YASUSHI MURAKAMI
分类号 A61K31/55;C07D267/18 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒制备下式所示之一种三苯骈氧氮二烯七环衍生 物 的一种方法式中,R1为氢原子,1-2个卤原 子,低烷基或低烷氧基,R2为氢氧基,低烷氧 基,或一种核被取代或未被取代之苯胺基;而R 3示氢或一种醯基,此法包括(A)于一种溶剂 内于雷尼镍(Raneynicbel)或钯- 碳之存在下,于30至80℃间之温度,还原而 环化下式所示之一种化合物式中R1之定义同前 ,R4示一种低级烷基;或(B)于一种溶剂内 ,于一种硷之存在下,水解下式所示之一种化合 物式中,R1及R4之定义悉如同前,或(c) 令下式所示之一种化合物式中R1之定义同前, 或其羧基之一种反应性衍生物与苯胺(或其氢原 子被取代者)反应;或(D)醯化下式所示之一 种化合物式中,R1及R2之定义同前。 2﹒依请求专利部份第1项之一种方法,其中,反应 系于由40至60℃间之温度范围内进行。 3﹒依请求专利部份第1项之一种方法,其中,在反 应(d)内所用之溶剂系甲醇,乙醇,二恶烷或 四氢喃。 4﹒依请求专利部份第1项之方法,其中,反应(B )系于回流下进行。 5﹒依请求专利部份第1项之方法,其中,于反应( B)内所用之溶剂系水,一种醇类及一种含水之 醇类。 6﹒依请求专利部份第1项之方法,其中,于反应( b)内所用之硷系氢氧化钠。 7﹒依请求专利部份第1项之方法,其中,参与反应 (C)之化合物的活性衍生物系一种酸卤化物, 一种酯,一种酸酐,或与碳酸,硫酸,磷酸或磺 酸共同形成之混合型酸酐。 8﹒依请求专利部份第1项之方法,其中,反应(C )系于由─10至100℃间之温度进行。 9﹒如请求专利部份第1项之方法,其中反应(c) 系于由0至70℃间之温度进行。 10﹒依请求专利部份第1项之方法,其中,反应(c )系于一种溶剂之存在下进行,此溶剂则选自水 ,苯,甲苯,四氢喃,二乙醚,二恶烷。二甲 基甲醯胺,氯仿,二氯甲烷,啶,乙,及其 混合物。 11﹒依请求专利部份第1项之方法,其中反应(c) 系于一种无机硷或有机硷之存在下进行,此无机 硷乃选自硷金属或硷土金属之氢氧化物,碳酸 及乙酸,而有机硷则选自啶,三乙胺及甲基 啶。
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