| 主权项 |
1﹒如下式新颖哂吩化合物及其药学容许之制法 : 式中R^1为胺基或被保护胺基,R^2为氢,可 有适当取代基之低级烷基,低圾烯基,低级炔基 ,环( 低级)烷基,环(低级)烯基,或被氧 基取代之含氧5节杂环,6─羟基─2,5─二 氧─1,2,4─三硫基,而R^4为羧基或 被保护羧基或R^2为低级烷基氢或胺甲醯,R ^4为COO─,此包括令如下式化合物或其在 胺基之反应性衍生物或其式中R^3及R^4同 上,与如下式化合物或其在羧基之衍生物或其 式中R^1及R^2同上,宜在如水、丙酮、二 烷、乙、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、四氢 喃、乙酸乙酯、N,N─二甲基甲醯胺、啶或 对反应无不良影响之任何其他有机溶剂等习用溶 剂中,于如硷金属氢氧化物,硷金属重碳酸, 硷金属碳酸,硷金属乙酸,三(低级)烷胺 ,啶,N─(低级)烷基吗,N﹒N─二( 低级)烷基胺或N,N─二(低级)烷胺等无 机硷或有机硷之存在或不存在下,于冷或室温 下反应。 2﹒如下式新颖哂吩化合物及其药学容许之制法 : 式中R^1为胺基或被保护胺基,R^2为氢可有 适当取代基之低级烷基,低级烯基,低级炔基, 环(低级)烷基,环(低级)烯基,或被氧基取 代之含氧5节杂环,R^3为2─低级烷基─5 ─氧─6─羟基─2,5─二氢─1,2,4─ 三硫基,而R^4为羧基或被保护羧基,或R ^2为低级烷基 为氢或胺甲醯,R^4为COO ─,或此包括令如下式化合物或其但X同上) ;或R^4a为羧基或被保护羧基(此时R^3b 为如下式化合物:R^3c─H,但R^3c为2 ─低级烷基─5─氧─6─羟基─2,5─二氢 ─1,2,4─三硫基,与如下式化合物或其 反应性衍生物式中R^3b同上,宜在如水,磷 酸缓冲液,丙酮,氯仿,硝基苯,二氯甲烷, 二氯乙烷,二甲基甲醯胺,甲醇,乙醇,乙醚, 四氢喃,二甲亚,或对反应无不良影响之任 何其他有机溶剂,尤其在具强极性溶剂中,于暖 温或稍加热下反应。 3﹒如下式化合物或其药学容许之制法式中R^1 为胺基或被保护胺基,R^2b为羧(低级)烷 基,R^3为2─低级烷基─5─氧─6─羟基 ─2,5─二氢─1,2,4─三硫基,R^ 4为羧基或被保护羧基,此包括令如下式化合物 或其式中R^1,R^3及R^4同上,R^2a 为被保护羧低级烷基,宜在如水,醇(如甲醇, 乙醇等),其混液或对反应无不良影响之任何其 他溶剂中,在冷或暖温下,依如水解,还原等 常法消去羧基保护基。 4﹒如下式化合物或其药学容许之制法: 式中R ^4为胺基或被保护胺基;R^3为2─低圾烷基 ─5─氧基─6─羟基─2,5─二氢─1,2 ,4─三硫基,R^4为羧基或被保护羧基, 此包括令如下式化合物或其式中R^1,R^3 及R^4同上,R^2c为羟基之保护基,仿请求 专利第3项之酸水解方式消去羟基之保护基。 5﹒如下式化合物或其之制法:式中R^1为胺基 或被保护胺基,R^2为氢,可有适当取代基之 低级烷基,低级烯基,低级炔基,环低级烷基, 环低圾烯基,或取代以氧基之含氧5节杂环基, R^3d为低级烷醯低级烷醯氧基,R^4b为羧 基或被保护羧基,此包括:(a)令如下式化合 物或其在胺基之反应性衍生物或其式中R^3 d如及R^4b同上,与如下式化合物或其在羧 基之反应性衍生物或其式中R^1及R^2同上 ,仿请求专利第1项之方式反应,或(b)令如 下式化合物或其式中R^1,R^3d及R^4 b同上,R^2a为被保护羧低级烷基,仿请求 专利第3项之方式消去羧基之保护基,而得如下 式化合物或其 式中R^1,R^3d及R^4b 同上,R^2b为羧低级烷基。 6﹒如下式化合物或其之制法式中X为氢或胺甲 醯 此包括令如下式化合物或其式中R^3e为可 取代以之基,但x同上,与如下式化合物式中x 同上,式中X同上,仿请求专利第2项之方式反 应。 7﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R^2为甲 基,R^3为X但X为氢),R^4为COO─, 而化合物(I)及(III)均有同式异构物。 8﹒依请求专利部份第1项之制法,其中 R^2为乙 基,R^3为(但X为氢),R^4为COO─, 而化合物(I)及(III)均有同式异构物。 9﹒依请求专利部份第2项之制法,其中R^2为甲 基,R^3为(但X为氢),R^4为COO─, 而化合物(I)及(III)均有同式异构物。 10﹒依请求专利部份第2项之制法,其中(但R^1 为胺基),R^2为乙基,R^3(但x为氢), R^4为COO─,而化合物(I)及(III )均有同式异构物。 |
