| 主权项 |
1﹒制备具下列通式l之咯苯甲酸衍生物之方法: 式中R代表氢或1─4个碳原子之烷基,R^1 及R^1'代表在环上各不同位置上之氢,卤素, CF3,1─4个碳原子之烷基或烷氧基,适当 选择保护之羟基或氨基或,互相结合代表3,4 ─甲二氧基,R^2,R^3及R^4代表较低烷 基,R^2亦可为氢,及/或R^2,R^3或R ^4取代基中每二个可互相连结形成一环,R^5 及R^6可相同或互异,代表氢或1─2个碳原 子之烷基及X氏表O,S,NH或CH2,该制 法系用具下列通式II之3─氨基─替代苯甲酸 衍生物式中R至R^6及X具有上述之意义,与 只下列通式III之2﹒5─二烷氧 四氢喃 式中R^5及R^6具有前述之意义,Alk代表 1─4个碳原子之烷基(最佳为甲基),一起反 应及适当选择地将由此获得之化合物进一步水解 。 2﹒制偏具下列通式IV之3─N─咯苯甲酸衍生 物:式中R代表氢,直链或支链1─4个碳原子 之烷基及R^1代表甲基或氯。及其与硷形成之 医药调和上可接受类之方法,其系将依据请求 专利部份第1项制得之式I化合物进行酸或硷水 解,及适当选择地酯化由此获得之羧酸(R=H )。 |
