发明名称 1–磺基–2–氧代X丁啶衍生物类之制法
摘要
申请公布号 TW045831 申请公布日期 1982.08.16
申请号 TW07013834 申请日期 1981.12.30
申请人 武田药品工业股份有限公司 发明人 千代道行;岸本彰二;富本光善;落合道彦 等5人
分类号 A61K31/395;C07D205/85 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种制备下式化合物之方法: 式中,R为有机化合物除去其碳上一 个氢原子之残基;R1为氨基,可被 适当地醯化或保护;X为氢或甲氧基 ,或其盐类或酯类, 包括将具有下式之化合物加以磺 化, 式中,各符号意义如同上述,其盐类 或酯类,如果需要,于反应后除去保 护基。2.一种制备下式化合物之方法: 式中,R为有机化合物除去连接于其 碳上一个氢原子之残基;X为氢或甲 氧基;及R"为醯胺基,或其盐类或 酯类,包括将具有下式之化合物加以 醯化, 式中,R与X之意义各如同上述,或 其盐类或酯类。3.如请求专利部份第l项所载之方 法, 其中,将起始化合物以甲硅烷基化剂 加以甲硅烷基化者。4.如请求专利部份第3项所载 之方法, 其中,甲硅烷基化剂含有下式之基者: 式中,Y1及Y2各自代表低级 (C1-4)烷基,苯基, 基,低级 (C1-4 )烷氧基,且Y3代表特丁 基或异丙基。5.如请求专利部份第4项所载之方法, 其中,Y1及Y2代表低级(C1-4) 烷基者。6.如请求专利部份第5项所载之方法, 其中,低级(C1-4)烷基为甲基者。7.一种制备下式化 合物之方法: 或其盐类或酯类,包括从下式化合物 中除去保护基: 式中,Q7'为一被保护之氨基, 且COOQ9'为一被保护之羧基;或其 盐类或酯类。
地址 日本