| 主权项 |
1.一种制法用以制备下列通式Ⅰ之异 衍生物 式中之m为一或二,n为一或二,R' 为a)氢,b)直链或支链C1-C6- 烷基,任意为羟基,C1-C4-烷氧基 或C3-C6-环烷基取代,c) 嗯基 , 喃基, 啶基或嘧啶基,d)甲 醯基或C1-C6-烷氧羰基,e)苯基 ,可为C1-C6-烷基,C1-C6-烷氧 基,甲二氧基,羟基,硝基,氨基, 三氟甲基或卤素所单取代,双取代或 三取代,f)-(CH2)q -COR4,其中 q为0,1,2,3或4而R4为 嗯基, 喃基, 啶基或如e)所指 出之任意经取代苯基,以及g) 式中Hal为氢:R2为氢或C1-C6- 烷基而R3为氢,卤素,羟基, C1-C6-烷基,C1-C6烷氧基,苯甲 氧基,甲二氧基,乙二氧基,硝基或 氨基,以及制备式Ⅰ化合物与生理上 可接受之酸所形成之盐, 其方法包括 a)用下式Ⅱ之化合物 式中之Y为卤素或是烷氧基或烷硫基 每一者之烷基部份有1-4个碳原子 ,而R2,R3 和m具有如式Ⅰ中所 述之意义,与下式Ⅲ之胺反应 式中之R1和n具有如式Ⅰ所述之 意义, b)用下式Ⅳ之化合物 式中之R2,R3和n具有如上式Ⅰ 中所述之意义, 与下式Ⅴ之化合物反应 式中之Hal为卤素而R5为氢, C1-C6-烷基或如式Ⅰ中之R1c)或 R1e)中所指出之根基,或 c)用下式Ia之化合物 式中之R2,R3,m和n具有如上 式Ⅰ中所述之意义, 与化学式为Z-R6之烷化剂反应,其 中之Z为碘,氯或溴而R6为如式Ⅰ中 之R1b)中所指出之烷基,或与化学式 为C1-CO2-(C1-C6)-烷基之氯甲 酸酯反应,或与化学式为Cl-(CH2)q -COR4之化合物反应,其中之R4 和q具有如式Ⅰ中之R1f)中所述 之意义, 且如果需要,将如此制得之化合物与 生理上可接受之酸反应制造其酸加成 盐。 |
