| 主权项 |
1.制备构造式Ⅰ嘧啶酮及其药理合格酸 加成盐之方法: 式中D为氢,二甲基胺基甲基, 咯 烷酮甲基或 啶基甲基,X为氧或硫 ,B为可任意经一种或多种C1-C4 低烷基,C1-C4低烷氧基或羟基取 代之 啶基,N-氧代 啶基, 基,吠喃基, 吩基, 基或5-( 1,3-苯并二恶茂基),本方法之 特点系使构造式3之嘧定酮 (式中B1具有与B相同之意义或系 B之经保护衍生物,Q为硝基胺基( NO2NH-)或低烷硫基)与构造式 2之胺起反应: 或与GS(CH2)nNH2之化合物起反应 (其中G为氢或硫醇保护基),然后 移除任何存在之硫醇保护基,并使产 物与构造式4之化合物起反应: (其中L为可被硫醇置换之基),并 移除任何保护基,而当任意为了由其 中D为氢之产物(若B不为 喃基或 吩基)获得其中D为二甲基胺基或 啶基甲基之化合物时,使该产物与 曼里期剂起反应(例如甲醛及二甲基 胺或啶,二甲基(次甲基)铵盐或 双(二甲基胺基)甲烷并随意使产物 转化为药理合格之酸加成盐。2.根据上述请求专 利部份第1项之方法 ,其特点为Q系硝基胺基。3.根据上述请求专利部份 第l项或第二 项之方法,其特点为D系二甲基胺基 甲基及X为氧。4.根据上述请求专利部份任一项之 方法 ,其特点为B系可随意被低烷基或低 烷氧基取代之 啶基环。5.根据上述请求专利部份 第1项之方法 ,其特点系使2-(5-二甲基胺基 甲基-2- 喃基甲硫基)乙胺与2 -甲硫基-5-(6-甲基-3- 啶基甲基)-4-嘧啶酮或2-硝基 胺基-5-(6-甲基-3- 啶基 甲基)-4-嘧啶酮反应而生成2- [2-(5-二甲基胺甲基-2- 喃甲硫基)乙胺基)-5-(6-甲 基-3- 啶基甲基)-4-嘧啶酮 。6.根据上述请求专利部份第l项之方法 ,其特点系使2-(2- 喃甲硫基 )乙胺与2-甲硫基-5-(6-甲 基-3- 啶基甲基)-4-嘧啶酮 或与2-硝基胺基-5-(6-甲基 -3- 啶基甲基)-4-嘧啶酮反 应而生成2-[2-(2- 喃基甲 硫基)乙胺基]-5-(6-甲基- 3- 啶甲基)-4-嘧啶酮。7.根据上述请求专利部份第l 项之方法 ,其特点系使2-(5-二甲基胺基 甲基-2- 喃甲硫基)乙胺与2- 甲硫基-5-(3- 啶基甲基)- 4-嘧啶酮或2-硝基胺基-5-( 3- 啶甲基)-4-嘧啶酮反应而 生成2-[2-(5-二甲基胺基甲 基-2- 喃基甲硫基)乙胺基)- 5-(3- 啶基甲基)-4-嘧啶基。8.根据请求专利部份第l 项之方法,其 特点系使2-(2- 喃甲硫基)乙 胺与2-甲硫基-5-(3- 啶甲 基)-4-嘧啶酮或2-硝基胺基- 5-(3- 啶甲基)-4-嘧啶酮 反应而生成2-[2-(2- 喃甲 硫基)乙胺基)-5-(3- 啶甲 基)-4-嘧啶酮。 |
