发明名称 D–和L–2–(6–甲氧基–2– 基)丙酸混合物之光学离析新法
摘要
申请公布号 TW046699 申请公布日期 1982.10.01
申请号 TW07012057 申请日期 1981.07.10
申请人 阿尔法大药厂 发明人 文塞柔卡厚大;葛雷锡诺萨挪尼;欧.普莱特玛
分类号 A61K31/19;C07C65/24 主分类号 A61K31/19
代理机构 代理人 陈嗣庆 台北巿民权东路三段一四四号一五二六室
主权项 1.将d-和l-.2-(6-甲氧基-2 -荼基)丙酸混合物离析为光学活性 异构物之新法,包括: (a)在选自二甲基甲醯胺和二甲基乙醣 胺之有机溶剂内,于约70和90C 间之温度,制备d一和1一2(6 -甲氧基-2-荼基)丙酸混合物 与辛可尼丁之溶液; (b)将所得溶液逐渐冷却,而在预定温 度,种以d-2-(6-甲氧基- 2-荼基)丙酸与辛可尼丁之盐的 结晶,该盐含有步骤(a)所用有机溶 剂最好在约10%和12%重量之间 ,并进一步冷却,因而d-2-( 6-甲氧基-2-荼基)丙酸之辛 可尼丁盐即析出,该盐含所用有机 溶剂在约10%和约12%重量之间 (c)将步l(b)所得生成物,以盐酸在乙 酸乙酯存在内处理,而得游离d- 2-(6-甲氧基-2-荼基)丙 酸。2.如请求专利部份第l.项之制法,其中 ,每莫耳当量之d-和1-2-(6 -甲氧基-2-荼基)丙酸混合物, 采用的O.5莫耳当量之辛可尼丁者。3.如请求专利 部份第l.项之制法,其中 ,d-和1-2-(6上甲氧基-2 -荼基)丙酸之混合物,为实质上消 旋混合物者。4.如请求专利部份第1.项之制法,其 中 溶液温度在约75C和80C之间者。5.如请求专利部份 第l.项之制法,其中 种晶温度在约70和约90C之间者。6.如请求专利部 份第l.项之制法,其中 ,种晶温度在约66和约60C之间者 。7.如请求专利部份第l.项之制法,其中 ,冷却继续至室温和约025C之温度者 。
地址 意大利波隆那巿雷格锡路401錂錂号