| 主权项 |
1.如下式(I)化合物或其盐之制法 [式中R1及R2相同或相异而各选 自C1-6烷基及卤素,或R1及R2 结合成三亚甲基或四亚甲基, R3 为选自氢及C1-6烷基, A 为次烷基, R4 为选自未取代苯氧基, 取代苯氧基,至少有一取 代基选自烷基,卤素, C1-6烷氧基,C1-6烷 硫基,C2-6烯基,三氟 甲基及硝基, 未取代 氧基, 取代 氧基,在其苯环至 少有一取代基选自烷基,卤素 ,C1-6 烷氧基,C1-6 烷硫 基,C2-6 烯基,三氟甲基及 硝基, 未取代苯基, 取代苯基取代以1或2取 代基选自卤素,C1-6 烷基及 C1-6 烷氧基, 喃基 吩基] 该制法为如下式(IV) ﹝式中R1及R2同上,R7为离基 ﹞ 与如下式(V)化合物反应 [式中R3,A及R4同上],及将 所得之化合物任意盐化。 2 .如下式(II)化合物或其盐之制法 [式中R1及R2相同或相异而各选 自C1-6 烷基及卤素,或R1及R2 结合成三亚甲基或四亚甲基, R3 为选自氢及C1-6 烷基, A为次烷基, R5 为选自未取代苯基, 取代苯基,至少有一取代基选自 烷基,卤素,C1-6 烷氧基,C1-6 烷硫基,C2-6 烯基,三氟甲基及硝 基, 未取代 基, 取代 基,在其苯环至少有一取 代基选自烷基,卤素,C1-6 烷氧基 C1-6 烷硫基,C2-6 烯基,三氟甲 基及硝基] 该制法为如下式(VI)化合物 [式中R1及R2同上,R9为选自 卤素及甲硫基] 与如下式(VII)化合物反应 [式中R3,A及R5同上],及将 所得之化合物任意盐化。 3.如下式(III)化合物及其盐之制法 式中R1及R2相同或相异而各自 C1-6 烷基及卤素,或 R1及R2结合成三亚甲基或四亚甲 基, R3 为选自氢及C1-6 烷基, A 为次烷基, R6 为选自:来取代苯基, 取代苯基取代以 1或2取代基选 自卤素C1-6 烷 基及C1-6 烷氧基, 喃基, 吩基, 该法为如下式(VIII)化合物 [式中R1及R2同上,X为卤素] , 与如下式(IX)化合物反应 [式中R3,A及R6同上] ,及将 所得化合物任意盐化。 4.依请求专利部份第2项之制法,式中 R1及R2各选自C1-4 烷基及卤素 ,或R1及R2结合成三亚甲基或四 亚甲基;R3为选自氢及C1-4 烷基 ;A为C1-5 次烷基;R5为选自未 取代苯基,有选自C1-10 烷基, C1-4 烷氧基,卤素,C1-4 烷硫基 ,C3-4 烯基,三氟甲基及硝基之1 ,2或3个取代基之被取代苯基;及 其酸加成盐之制法。 5.依请求专利部分第4项之制法,式中 R1及R2各为甲基;及其酸加成盐 之制法。 6.依请求专利部分第4项之制法,式中 R1为C1-4 烷基,R2为选自氯或 溴;及其酸加成盐之制法。 7.依请求专利部分第6项之制法,式中 R1为甲基;及其酸加成盐之制法。 8.依请求专利部分第6项之制法,式中 R1为选自氯或溴,R2为C1-4 烷 基;及其酸加成盐之制法。 9.依请求专利部分第4项之制法,式中 R3为氢;及其酸加成盐之制法。 10.依请求专利部份第4项之制法,式中 A为C2-4 次烷基,及其酸加成盐之 制法。 11.依请求专利部份第10项之制法,式 中A为次乙基;及其酸加成盐之制法 。 12.依请求专利部分第4项之制法,式中 R5为被1或2个C1-10 烷基取代或 1个被C1-10 烷基取代而1个被丙烯 基取代之苯基;及其酸加成盐之制法 。 13.依请求专利部份第4.项之制法,式中 R5为在2位以C1-4 烷基取代之苯 基;及其酸加成盐之制法。 14.依请求专利部份第4.项之制法,式中 R5为在2位被甲基或乙基取代而在 4或5位被C1-10 烷基取代之苯基; 及其酸加成盐之制法。 15.依请求专利部份第4.项之制法,式中 R5为在2位被甲基取代,在4或5 位被C1-10 烷基取代而在6位被甲基 或卤素取代之苯基;及其酸加成盐之 制法。 16.依请求专利部份第6或7项之制法, 式中R3为氢;A为次乙基;R5为 在2位被C1-4烷基取代之苯基,在 2位被甲基或乙基取代而在4或5位 被C1-10 烷基或丙烯基取代之苯基, 或在2位被甲基取代,在4位被C1-10 烷基或丙烯基取代之苯基,或在2位 被甲基取代,在4位被C1-10 烷基取 代而在6位被甲基或卤素取代之苯基 ;及其酸加成盐之制法。 17.依请求专利部份第4.项之制法,式中 R1为甲基,R2为氯或溴,R3为 氢,A为次乙基,R5为在2位被甲 基取代而在4位被C2-8 正烷基取代 之之苯基;及其酸加成盐之制法。 18.依请求专利部份第1.或3.项之制法, 式中R4为R6,此为一种该未取代 苯基,取代苯基, 喃基及 吩基; 及其酸加成盐之制法。 19.依请求专利部份第18.项之制法,式中 R1及R2各为选自C1-4 烷基及卤 素,R3为氢,A为C1-5 次烷基, R6为选自未取代苯基,有选自卤素 原子,C1-5 烷基及C1-4 烷氧基之 1或2个取代基之被取代苯基, 喃 基及 吩基;及其酸加成盐之制法。 20.依请求专利部份第19.项之制法,式中 R1及R2有一选自氯及溴,另一为 C1-4 烷基;及其酸加成盐之制法。 21.依请求专利部份第18.项之制法,式中 A为-CH(R8)-但R8为C1-4 烷 基。 22.依请求专利部份第21.项之制法,式中 R8为甲基或乙基。 23.依请求专利部份第19.项之制法,式中 R6为选自未取代苯基及有一选自 C1-4 烷基,C1-4 烷氧基及卤素之 取代基之被取代苯基;及其酸加成盐 之制法。 24.依请求专利部份第23.项之制法,式中 R6为选自未取代苯基及有一选自甲 基,甲氧基,氯及溴之取代基之被取 代苯基;及其酸加成盐之制法。 25.依请求专利部份第19.项之制法,式中 R1为选自氯或溴,R2为选自甲基 或乙基,R3为氢,A为选自亚乙基 及亚丙基,R6为选自苯基及被甲基 或甲氧基取代之苯基。 |
