发明名称 抗生素A–4696因子G之制法
摘要
申请公布号 TW047580 申请公布日期 1982.11.16
申请号 TW07013629 申请日期 1981.12.17
申请人 礼来大药厂 发明人 冠特.艾加.麦克;查理.李.足舒振吉;简尼.莫瑞.韦尔德;罗伯.艾加.韦克斯
分类号 A61K31/74;A61K35/74;C12P21/00 主分类号 A61K31/74
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制备一种A-4696G化合物之一种方 法,该化合物是具有两个 性胺基原 子团之一种配糖 ;此化合物之二氢 氯化物盐类之形态是一种白色结晶之 化合物大体上可溶于水中而不溶于各 种有机溶剂中,例如甲醇,丙酮,氮 仿和苯; 其具有下示之近似元素百分数的 组成:百分之五二.九0碳,百分之 四.二九氢,百分之六.三九氮,百 分之三0.九六氧以及百分之五.四 六氯; 其在红外光光谱中,下列各处显 示各吸收最大値(当以一种溴化钾小 粒作棱柱而操作时):在三三八四( 宽),三九二四(弱),一七三0( 带肩),一六五九(强),一六一六 (弱),一五九0(弱),一五0四 (强),一四八八(带肩),一四三 七(中等),一二八九(弱),一二 二六(二线),一二一四(二线), 一一七九(弱),一一一九(弱), 一0六0(强),一0二八(弱), 一0一五(带肩),九八六(弱), 八九九(极弱),八八一(极弱), 八一五(弱),八0一(带肩),七 六九(带肩),七五一(带肩)以及 七一一(弱)cm-1; 其在水中时,具有在紫外光中之 一项吸收极大値在二七九nm(E 1% =53); 1 cm 当其系游离 形态时,在百分之 六六含水二甲基甲醯胺中,于电势滴 定时,在pH値为二.五与一三.五 之间连续滴定; 以及其在回流温度时,在百分之 五盐酸水溶液中水解历大约七0分钟 形成下武之假-配质: 以及其药物适用之酸类加成盐;此方 法包括于pH6至7.5及在20至 40℃温度在浸沉之需氧发酵状况下 ,在含有碳,氮之可同化源和各种无 机盐类之一种含水营养培养基中,培 养有机体Actinoplanes missouriersis ,ATCC 31681 直至产生丰富量之 抗生素活性为止,该配糖 之回收系 在非官能树脂上藉层析法完成。2.根据上述请求 专利部份第1.项之方法 用以制备A-4696G二氢氯化物者。3.根据上述请求专 利部份第1.项之方法 用以制备A-4696G硫酸盐者。
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