发明名称 氨基环醇衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW049845 申请公布日期 1983.04.16
申请号 TW07111185 申请日期 1982.04.06
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人 瓦特 普尔斯;佛雷 罗伯 海克;希玛 碧可夫;路兹 密勒
分类号 A61K31/70;C07H15/22 主分类号 A61K31/70
代理机构 代理人 蔡六乘 台北巿敦化南路一段二四九号华侨信托大楼九楼
主权项 1﹒一种制法,用以制造下列通式之氨基环醇 衍生物化合物式中R表任意取代之烷基或 烯基,其中"H,OR"符号表示两种可能 之立体异构式均包括在内,该制法中系以 下列通式之化合物或其O─经保护之衍生 物式中R1和R2相同或不同,各表单糖 或低聚糖根基,R1以配糖方式经由氧结 合到该分子之其余部份,而R2则以任何 希望之方式经由氧结合到该分子之其余部 份,符号"H,OR2"表式(III)化 合物两种可能之立体异构物均包括在内, 与一种ROH式中R具有上述相同之意义 ,在有质子酸HX存在下进行反应,式中 X表强无机酸之根基,且如果要─对映 体(─anomer),将─对映体 从所得之混合物中分离出来。 2﹒如请求专利部份第1项所述之制法,其中 该酸浓度为0﹒5至4当量浓度者。 3﹒如请求专利部份第1或2项所述之制法, 其中该反应在60至130℃温度下进行 者。 4﹒如请求专利部份第2项所述之制法,其中 该反应在60至100℃温度下进 行者 。 5﹒如请求专利部份第1至4项任一项所述之 制法,其中该反应在0﹒5至12小时期 间内进行者。 6﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,其中以分步结晶法分离出─对映 体者。 7﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,其中该反应之进行系没有分离出 ─对映体者。 8﹒制造如请求专利部份第1项中所述之氨基 环醇衍生物之方法,实际如例1(a)和 例2至例4中所描述者。 9﹒制造如请求专利部份第1项中所述之氨基 环醇衍生物之方法,实际如例1(b)中 所描述者。 10﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,用以制造如请求专利部份第1项所 述之氨基环衍生物,其中R表1至6碳之 烷基,或2至6碳之烯基者。 11﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,用以制造如请求专利部份第1项所 述氨基环醇衍生物呈结晶状形式者。 12﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,用以制造如请求专利部份第1项所 述氨基环醇衍生物,其中R表示本发明说 明书中特别提及之经任意取代烷基或烯基 之任一者。 13﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,用以制造在本发明说明书例1(a )至例2至例4任一例中特别提及之氨基 环醇衍生物者。 14﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,用以制造下列通式之请求专利部份 第1项所述氨基环醇衍生物者。式中R具 有如请求专利部份第1项中所述相同之意 义。 15﹒如请求专利部份第1至5项任一项所述之 制法,用以制造如本发明说明书中例1( b)所提及之氨基环醇衍生物者。
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