| 主权项 |
1.制备如下通式(Ⅰ)所示之化合物 及其药学上可接受之盐类的一种方法 ,式中 R1示氢,卤素,低级(指C1-C4 )烷基,低级烷氧基或低级烷硫 基; R2示氢,羟基或甲氧基; R3及R4分别选自氢或低级烷基; 此方法之特征乃在于:令下式Ⅱ所示 之一种化合物 式中,R3及R4示氢或低级烷基, 与下式Ⅳ所示之一种化合物 式中,Y示一异氰酸酯,异硫代 氰酸酯,或亚胺酯,Q系R2或一种 可破转化成羟基之基团,而R5乃选 自Q或如R1所定义之基团,于一种 惰性有机液内,于由室温至有机液之 回流温度间之温度起反应,且,当Q 示一种可破转化成羟基之基团时,则 藉水解或氢解作用转化该基团。2.如请求专利部 份第1.项之方法,此方 法系用以制备2-[2-(1-甲基 -2- 啶基)乙基]碳醯替苯胺, 或其一种药学上可接受之盐类。3.如请求专利部 份第1.项之方法,此方 法系用以制备4'-甲氧基-2-[ 2-(1-甲基-2- 啶基)乙基 ]碳醯替苯胺,或其一种药学上可接 受之盐颂。4.如请求专利部份第1.项之方法,此方 法系用以制备2-[2-(1-甲基 -2- 啶基)乙基]硫代碳醯替苯 胺,或其一种药学上可接受之盐类。5.如请求专利 部份第5.项之方法,此方 法系用以制备N-[2-[2-(1 -甲基-2- 啶基)乙基]苯基] 一对位一茴香 或其一种药学上可接 受之盐。 |
