发明名称 6a,10a–顺式–六氢二苯骈╳喃酮之制法
摘要
申请公布号 TW050393 申请公布日期 1983.05.16
申请号 TW06611186 申请日期 1977.06.29
申请人 礼来大药厂 发明人 CHARLES WILBUR RYAN;WILLIAM BEVAN BLANCHARD
分类号 A61K31/35;C07D311/80 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1制造式I之6a,lOa-顺式-六氢 二苯骈 喃酮之方法 式中R系C5-C10烷基,且其中在6a 及lOa位置的氢原子互成顺式;此制 法之特点为使式Ⅱ之5-经取代之苯 间二酚 (式中R如前述)与式2Ⅲ之4-(1- -烃基-l-甲乙基)-3-环己烯 酮之缩酮 (式中n系O或l,R'及R"、各系 氢或中基),于氡化锡存在下,在有 机溶剂如CH2C12中,于-l0至40 C反应O.5至4小时。 2.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中缩酮为式Ⅲ其中n为O。 3.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中缩辆为式Ⅲ其中n为l。 4.根据上述请求专利部份第3.项之方法 ,其中缩酮为式Ⅱ其中R'与R"为 甲基。 5.根据上述请求专利部份第1.至4.项任 一项之方法,其中苯间二酚为式Ⅱ其 中R为1,1-二甲基庚基。 6.根据上述请求专利部份第1.至5.项任 一项之方法,其中苯间二酚为式Ⅱ其 中R为上戊基。 7.制造式Ⅲ之4-(1-烃基-l-中 乙基)-3-环己烯-l-酬之缩酮 之方法: 式中n系O或l、R'及R"各系氢或 或甲基;此方法之特点为使式Ⅳ之环 己烯酮羧酯缩酮 在二乙醚之存在下,与甲基镁化溴反 应。 8.根据上述请求专利部份第7.项之制法 ,其特点系使其中n代表O之式Ⅳ化 合物与中基镁化溴起反应。 9.根据上述请求专利部份第7.项之制法 ,其特点系使其中n代表l的式Ⅳ 合物与甲基镁化溴起反应。 10.根据上述请求专利部份第9.项之制法 ,其特点系使其中n代表l及R'及 R"均为甲基的式Ⅳ化合物与甲基镁 化溴起反应。
地址 美国