| 主权项 |
1.一种制备式Ⅰ之2-R3RN-3- R1RN-5-PY-6-Q- 啶或 其酸加成盐之方法 其中Q、R与R'各系氢或1-2C 低烷基,PY系4-或3- 啶基, 又R1.为氢或1-2C低烷基及R3 系氢或1-2C低烷基,2-羟乙基 或Y-NB其Y系于其连接键间至少有 二或三碳原子之低烷撑基而NB系( 1-2C低烷基)胺基,特征在: a.使用适当之触媒如披钯炭或reney 镍催化氢化式V之相当3-硝基化 合物 产生其中R1与R'各仅系氢之一 化合物,或 b.使式Ⅸ之相当3-卤化合物与胺或 其来源物或单甲胺在加压下及在大 气压力下与其他较高之一级胺 R1NH2,或二级胺R1R'NH加热 其中3-卤系溴或氯,又如需要, 将所得之自由硷转化为其酸加成盐 。2.根据上述请求专利部份第1.项之一种 方法,其中Q系氢、甲基或乙基。3.根据上述请求专 利部份第1.或第2.项 之一种方法,其中R1或R3中有一 项系氢而R."或R,中另一项系甲基 、乙基或2-羟巴基(仅限R3)。4.根据上述请求专利 部份第1.或2.项之 一种方法,其中当R3系甲基或乙基 而R系氢、甲基或乙基时R1与R' 各系氢。5.根据上述请求专利部份第1.-4.项中 任一项之一种方法,特征在事实上式 V化合物系由式Ⅲ之相当化合物 与氨或R3RNH式之胺加热获得。6.根据上述请求专利 部份第5.项之一种 方法,特征在事实上式Ⅲ化合物系在 催化量之二甲基甲醯胺存在下回流一 相当3-硝基-5-PY-6-Q- 2(1H)- 啶酮与磷醯氯或磷醯溴 。7.根据上述请求专利部份第1.-4项中 任一项之一种方法,特征在事实上式 Ⅸ化合物系由式Ⅷ一相当化合物与一 适当卤化剂例如溴在适当溶剂如乙酸 中在室温至高达约75C之温度反应 ,或与苯磷醯二氯在约200-220C 加热获得。8.根据上述请求专利部份第7.项之一种 方法,特征在事实上式Ⅷ化合物系由 式Ⅶ一相当化合物与氨或R3RNH式 一种胺加热获得。9.根据上述请求专利部份第8.项 之一种 方法,特征在事实上式Ⅶ化合物系由 一5-PY-6-Q-2(lH)- 啶酮与一磷醯氯或磷醯溴反应获得。 l0.一种制备式Ⅷ-2-R3RN-5-P Y-6-Q- 啶或其一酸加成盐之 方法, 其中R与Q各系1-2C低烷基,PY 系4-或3- 啶基,又R3系氢、 低烷基、二羟乙基,或Y-NB其Y 系于其连接键间有二或三个碳原子之 低烷撑基而NB系二(1-2C低烷 基)胺基,特征在使式Ⅶ之相当化合 物 与氨或R3RNH式之胺加热,又如需 要,将所得之自由硷转化为其酸加成 盐。 11.根据上述请求专利部份第l0.项之一种 方法,特征在事实上式Ⅶ化合物系由 式Ⅵ相当化合物 5-PY-6-Q-2(lH)- 啶酮 与磷醯氯或磷醯溴反应获得。 12.一种制备式Ⅲ-2-卤-3-硝基- 5-PY-6-Q- 啶或其酸加成 盐之方法 其中卤系溴或氯,Q系氢或1-2C 低烷基,及PY系4-或3- 啶基 ,特征在使一相当3-硝基-5-P Y-6-Q-2(lH) 啶酮与磷 醯氯或磷醯溴反应,又如需要,将所 得一自由硷转化为其一酸加成盐。 13.一种制备式V-2-R3RN-3-硝 基-5-PY-6-Q- 啶或其一 酸加成盐之方法, 其中Q与R各系氢或1-2C低烷基 ,PY系4-或3- 啶基,又R3 系氢、1-2C低烷基、2-羟乙基 或Y-NB其Y系于其连接键间有二 或三个碳原五之低烷撑基而NB系二 -(1-2C低烷基)胺基,特征在 使式Ⅲ-相当化合物与氨或R3RNH 式一种胺加热,又如需要,将所得一 自由硷转化为其一酸加成盐。 14.根据上述请求专利部份第13.项之一种 方法,特征在事实上式Ⅲ化合物由一 相当3-硝基-5-PY-6-Q- 2(1H)- 啶酮与磷醯氯或磷醯溴 反应获得。 15.一种制备式Ⅶ之2-卤-5-PY- 6-Q- 啶或其酸加成盐之方法, 其中卤系溴或氯,Q系氢或1-2C 低烷基,又PY系4-或3- 啶基 ,特征在使式Ⅵ一相当5-PY-6 -Q-2(lH)- 啶酮与磷醯氯或 磷醯溴反应,又如需要,将所得一自 由硷转化为其一酸加成盐。 16.一制备式Ⅸ-2-R3RN-3-卤- 5-PY-6-Q- 啶或其一酸加 成盐之方法, 其中R与Q各系氢或低烷基、卤系溴 或氯,PY系4-或3- 啶基,又 R,系氢、1-2C低烷基、2-羟 乙基或Y-NB其Y系于其连接键间 有二或三个碳原子之低烷撑基而NB 系二(1-2C低烷基)胺基,特征 在使式Ⅷ一相当化合物与磷醯氯或磷 醯溴反应,又如需要,将所得一自由 硷转化为其一酸加成盐。 17.根据上述请求专利部份第11.项之一种 方法,特征在事实上式Ⅷ化合物系由 式Ⅶ一相当化合物与氨或R3RNH式 一种胺加热获得。 18.根据上述请求专利部份第17.项之一种 方法,特征在事实上式Ⅷ化合物系由 一相当5-PY-6-Q-2(lH) - 啶酮与磷醯氯或磷醯溴反应获得 |
