发明名称 嘌呤衍生物之制造方法
摘要
申请公布号 TW052811 申请公布日期 1983.09.01
申请号 TW07113035 申请日期 1982.09.14
申请人 西革马陶工业药品公司 发明人 保罗 可那利亚 费拉瑞斯
分类号 A61K31/52;C07D473/30 主分类号 A61K31/52
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1.一种通式(I)化合物之制造方法: (式中R为氢或 NH2; n为l至6之整数; 之链,其中R2为一胺基 酸之残基和R3为氢或含2 至6胺基酸寡 类之余基) , 其特征为,式(Ⅱ)之6-羟基嘌呤 与式(Ⅵ)寡 类之-胺基酸,其 胺基受保护者,反应,和用习知方法 自所得之中间体(Ⅶ)裂除保护基, 依照下列程式进行: (其中n、R和R'具有上述定义, 且R5为胺基的习知保护基),且式 (Ⅱ)与式(Ⅵ)之反应被习知试剂 N,N'–羰基二咪唑或二环己基碳 二亚醛胺活化者。2.一种通式(Ⅰ)化合物之制造方 法, (式中R为氢或NH2 n为l至6之整数; 之链,其中m为2至6之整 数, R2如请求专利部份第1.项之定 义,且R4为OH或含有2 至6胺基酸的寡肚类之余基 ) 其特征为,式(I)之6一羟基嘌呤 与二羧酸之活化衍生物反应,且所得 到之中间体(Ⅳ)再与–胺基酸或 式(Ⅷ)之寡 类反应,其方可使用 习知活化剂,依照下列程式进行者: (其中R、R2.R4.n和m具有 如请求专利部份第1.项所定义及同上 所述)。3.一种通式(I)化合物之制造方法 (式中R为氢或NH2 ; n 为l至6之整数; COR4之链,其中R2和R4 具有如同请求专利部份第1. 和2.项之定义者), 其特征为,式(Ⅱ)之6-羟基嘌呤 与光气反应,其次与–胺基酸或式 (Ⅷ)之寡 类反应,并可随意对羧 基保护,依照下列程式进行: (式中R、n、R2和R4具有如同 请求专利部份第1.及2.项相同定义者 )。
地址 意大利