发明名称 二硫戊环衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW057903 申请公布日期 1984.04.16
申请号 TW07212065 申请日期 1983.06.24
申请人 农药股份有限公司 发明人 加藤稔;杉本达芳;谷昭;黑田等
分类号 A61K31/385;C07D339/06 主分类号 A61K31/385
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒如下式(I)二硫戊环衍生物及其有机酸 酯之制法式中R1为C1─8烷基,环烷 基,C2─6烯基,C2─6炔基,基 或C1─4烷氧C1─4烷基,、R2为 氰基,C1─8烷羰基,羰基,苯羰基 ,C1─8烷氧羰基,环烷氧羰基,氧 羰基,C2─6烯氧羰基,C2─6炔氧 羰基或C1─4烷氧C1─4烷氧羰基, 此制法乃令如下式(II)化合物式中R 1及R2同上,M为硷金属原子或铵基, 与乙二醛在适当酸之存在下,于惰性溶剂 中在50℃以下之温度反应。 2﹒依请求专利部份第1﹒项之制法,其中酸 为有机酸。 3﹒依请求专利部份第2﹒项之制法,其中有 机酸为乙酸。 4﹒依请求专利部份第1﹒项之制法,其中溶 剂为水或惰性有机溶剂,如苯及甲苯等芳 族烃;如四氯化碳﹐氯仿及二氯甲烷等卤 化烃;如乙醚,四氢喃及二烷等醚类 ;如乙酸乙酯等酯类;如丙酮等酮类;如 二甲基甲醯胺及二甲亚等非质子溶剂。 5﹒依请求专利部份第4﹒项之制法,其中温 度为─l0℃-10℃。 6﹒依请求专利部份第1﹒项之制法,其中R 1为C1─6烷基,环烷基,C2─6烯 基,C2─6炔基,基或C1─4烷氧 C1─4烷基,R2为氰基,C1─6烷 羰基、,羰基,苯羰基,C1─6烷氧 羰基,环烷氧羰基,氧羰基,C2─6 烯氧羰基,C2─6炔氧羰基或C1─4 烷氧C1─4烷氧羰基。 7﹒依请求专利部份第1﹒项之制法,以制造 4,5─二羟基─1,3─二硫戊环─2 ─叉丙二酸二乙酯,4,5─二羟基─1 ,3─二硫戊环─2─叉丙二酸二异丙酯 4,5─二羟基─1,3─二硫戊环─2 ─叉乙醯乙酸甲氧乙酯4,5─二羟基─ 1﹐3─二硫戊环─2─叉二醯乙酸酯 ,4,5─二羟基─l,3─二硫戊环─ 2─叉异戊醯乙酸乙酯,4,5─双(甲 羰氧基)─1,3─二硫戊环─2─叉丙 酸二异丙酯,或7─双(异内氧羰基)亚 甲基─2,4─二─6,8─二─3 ──双环[3,3,0]辛烷。
地址 日本