| 主权项 |
1.一种方法用以制造如下式之新颖1' 经取代的-螺[咯烷-3,3' - 烷]-2,2',5-三酮: 式内Ra系(4-7C)烷基、 甲 基或肉桂基,或Ra系随意带有卤素 ,甲基或三氟甲基取代基之苄基,或 位于2.3.4或5位带有两个卤取 代基之苄基;又苯环A随意带一卤代 基、(1-4C)烷基或三环氟甲基取 代基;或其与供应药剂合格阳离子的 硷之盐;但1'一苄基、1'-( 4-氯苄基)-螺[ 咯烷-3,3' - 烷]-螺[ 5-三酮及 1'-苄基-5'-氮-螺[ 咯烷 -3,3'- 烷;-2,2' 5-三酮除外;特征在:(a)于100- 150℃之温度下在适常之溶剂或稀释 剂(如乙酸或二甲苯)中加热使加下 式Ⅱ之酸脱羧基: (b)使下式之盐烷化: 式内M系一硷金属阳离子者。即与 Ra.Q式之烷化剂(其中Q系一卤基 )在10至35℃之温度范围及适当 之溶剂或稀释剂,例如(1-4C) 烷醇,水或二甲基亚 内反应,式X 之盐系于原处使式X之化合物(其中 M为氢)与至少二莫耳当量之适当硷 例如相应之氢氧化硷金属反应而得; (c)为制式I内苯环A带一氯或溴取代 基之化合物,使式I内苯环A未经 取代的相当化合物在10-100℃ 之温度以磺醯氯或磺醯溴于以氯化 或溴化; 其中Ra与苯环A具前文说明之 意义; 若须盐时,使自由硷式之式I化 合物与能供应乐剂合格阳离子之硷反 应。2.根据上述请求专利部份第1项(a)部份 之制法,其特点为式Ⅱ之酸系使下式 之化合物水解而于原处生成者。 式中Rb为烷氧羰基,氨基或氨基甲 醯基。3.根据上述请求专利部份第2项之制法 ,其特点为水解系使用乙酸与溴化氯 之混合物进行,遂使式Ⅱ之酸于形成 时被脱羧基化。4.根据上述请求专利部份任一项 之方法 ,其特点为起始物料中Ra系3,4 -二氯苄基,2-氟-4-碘苄基或 4-溴-2-氟苄基,及苄环A系未 被取代者或带有5' -氟,5' -氯 ,7' -氟或7-甲基取代基者。 |
