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如下式蛙皮素( caerulein )中 间物十状之制法: H-Pyr-Gln-Asp-Tyr-THr(Ac)- Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 (I) 此制法包括下列步骤:令如下式六状 : H-Pyr-Gln-Asp-Tyr-THr(Ac) -Gly-NHNH2 (Ⅱ) 溶在卯二甲基甲醯胺,二甲亚枫等极 性溶剂,而以盐酸来酸化后,于低塭 (约-10-10℃)加如亚硝酸钠 或亚硝酸异戊酯等亚硝酸盐(酯), 使形成C-末端叠氮化物,所得之叠 氮化物不经单离即加如三乙胺,三正 丁胺等有机硷来直接硷化,次在低温 (约-50℃--20℃)加溶在二 甲基甲醯胺或=甲亚枫之如下式四状 : H-Trp-Met-Asp-Phe-NH2 (Ⅲ) [式中Ac为乙醯]而于同塭放置数 日。 |
