发明名称 4–
摘要
申请公布号 TW075801 申请公布日期 1986.03.16
申请号 TW073103861 申请日期 1984.09.20
申请人 隆宝兰圣德公司 发明人
分类号 C07D215/16 主分类号 C07D215/16
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制备如下式之一种1,2,3,4-四氢-4- 酮之方法:其中R表示一种氢原子,一种卤素原子,一种1至4个碳原子之直或支链烷氧基根,且R1 表示一种氢原子或一种1至4个碳原子之直或支链烷基根,该法包含以光气处理如下式之一种3-苯胺丙酸:其中R及R1 系如以上所定义者,而产生如下式之一种产物:其中R及R1 系如以上所定义者,将该产物与光气在二甲基甲醯胺之存在中反应而产生如下式之一种醯氯:其中R及R1 系如以上所定义者,以一种路易氏酸于一种适当溶剂中或以一种强酸处理该后者而提供如下式之一种产物:其中R及R1 系如以上所定义者,并在一种无机硷之存在中将该后者水解而提供该1,2,3,4-四氢-4- 酮。2.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中以光气之该处理系在一种有机溶剂中,于一种在-0及50C间之温度下进行。3.根据上述请求专利部份第2.项之方法,其中该溶剂系二氯甲烷,1,2-三氯甲烷或二氧陆圜。4.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中使用一种路易氏酸,让酸系氯化铝,气化铁,氮化铁或氯化锡。5.根据上述请求专利部份第4.项之方法,其中系在二氯甲烷中使用该路易氏酸。6.根按上述请求专利部份第1.项之方法,其中使用一种强酸,让强酸系氢氟酸。7.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中系以氢氧化钠于甲醇中促成该水解。8.根据上述请求专利部份第1.项之方法,其中如下式之该产物:其中R及R1系如以上所定义者,系不经单离该中间产物而制造。
地址 法国