| 主权项 |
1.一种制备式I所示之四氢哒 酮以及 其可制得之酸加成盐之方法: 其中R表示 喃基; 咯基; 吩基 ; 基;苯基其乃用(C1-C5 )烷基,氯,(C,-C4)烷醯氨 基,硝基,(C1-C5)绕氧基, (C1-C5)烷氧基-(C1-C5 )一烷氧基,2-(1-咪唑基)- 乙氧基,(5-甲基-1,3,4- 恶唑-2-某)-甲氧基,1- 咯 烷-2-酬基, 碇基-(C1-C5 )一烷氧基,(4-甲基-2- 啶 酮-6-基)-甲氧基,(C1-C5 )烷基- 巯基,氨羰基-(C1-C5 )烷氧基,(C1-C1)烷氧基, (C1-C5)烷基-氨碳基-( C1-C5)烷氧基,氰基,羟基- 羰基-(C1-C5)烷氧基,单取 代者;苯基其乃用(C1-C5)烷 氧基双取代者;苯基其乃用(C1 - C5)烷氧基三取代者,其特征在于 令式Ⅱ所示之醯基--丁内酯与式 Ⅲ所示之 或水合 在一适当之溶剂 ,例如乙醇中,于从℃至反应系统 之回流温度之一温度下根据以下反应 式相反应: 其中R有以上所述之意义,且当所得 到之式i之化合物包括之R是 啶基 -(C1-C5)烷氧自由基之情形 时可任意以本身习知之方法和一药理 上可接受酸结合,因而得到药理上可 接受酸加成盐。2.一种如请求专利部份第1.项之方 法, 其中R代表 喃基; 咯基; 吩基 ; 基;苯基其乃用甲基,氯,乙 丑氨基,硝基,甲氧基,2-(1- 咪唑基)-乙氧基,(5-甲基-1 ,3,4-恶唑-2-基)-甲氧基 ,l一 咯烷-2一酮基;2-甲氧 基-3- 啶基-甲氧基,(4-甲 基-2- 啶酮-6-某)-甲氧基 ,甲式巯基,(2-甲氧基-乙基)- 氨叛基-甲氧基,氨叛基-甲氧基, 氰基,羟羰基一甲氧基单取代者;苯 基其乃用甲氧基双取代者;苯基其乃 用甲氧基三取代者。 |
