发明名称 ╳咯啶衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW078550 申请公布日期 1986.07.01
申请号 TW074104883 申请日期 1985.11.01
申请人 保宁制药股份有限公司 发明人
分类号 A61K31/40;C07D295/104 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.式(Ⅰ)化合物之一种制法: 特点系将式(Ⅲ)化合物与式( Ⅵ)化合物反应,获得式(Ⅱ)化合 物: 其中,X为溴或氨,Y为溴或氯,Y 为氧或氮原子,R为C1至C5低烷 基,n为l或2之整数(当Y为氮, n为2而当Y为氧,n为l),M为 钠或钾之原子; 再将式(Ⅱ)化合物予以水解或胼解 ,或与乙二胺反应,获得式(Ⅰ)化 合物。2.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中化合物(Ⅲ)与化合物(Ⅳ) 间之反应,系在溶剂诸如水,甲醇, 乙醇,异丙醇,丙酮,1,4-二恶 烷,四氢 喃,N,N-二甲基甲醯 胺或二甲基亚 ,或其水溶液中进行3.根据上述请求 专利部份第2.项之制法 ,其中每莫耳式(Ⅲ)化合物使用式 (Ⅳ)化合物之量系1至3莫耳。4.根据上述请求专利 部份第2.项之制法 ,其中反应温度在35及120℃之间 ,而反应时间在30分钟至20小时 间。5.根据上述请求专利部份第2.之制法 ,其中每莫耳式(Ⅲ)化合物使用 0.5至2.5莫耳量之硷,诸如:碳酸 氢钠,碳酸钠,氢氧化钠,碳酸氢钾 ,碳酸钾,氢氧化钾,乙酸钠, 啶 或三乙胺。6.根据上述请求专利部份第1.项之制法 ,其中化合物(Ⅱ)之水解作用系使 由用硷诸如:氢氧化钾,碳酸钾,氢 氧化钠,碳酸钠,或液态氨而进行。7.根据上述请求 专利部份第1.之制法 ,其中化合物(Ⅱ)之胼解作用系在 每莫耳式(Ⅱ)化合物使用1至5莫 耳量之胼或胼水合物下进行。8.根据上述请求专 利部份第7.之制法 ,其中胼解作用系在温度40℃至 130℃之间进行。9.根据上述请专利部份第1.项之制 法 ,其中每莫耳式(Ⅱ)化合物与1至 10莫耳量之乙二胺反应。10.根据上述请求专利部 份第9之制法 ,其中反应在温度10至80℃间进 行。11.根据上述请求专利部份第9之制法 ,其中反应系在溶剂诸如:四氯化碳 ,氯仿,二氯甲烷,乙酸乙酯,四氢 喃,1,4-二恶烷或乙之存在 或不存在下进行。
地址 韩国