| 主权项 |
1.一种含有下述诸者之药用组成物之制 法 a)下式之合成之实质上纯的磷脂 式中R1和R2彼此各独立表具有偶 数碳原子之C10-C20烯醯基、n表 示1-3之整数及Y⊕表示药用硷之 阳离子, b)下式之合成之实质上纯的磷脂 式中R1 表具有偶数碳原子之C10- C20烷醯基,R2表具有偶数碳原子 之C10-C20烯醯基,R'a、Rb和 Rc表氢或C1—C4烷基及n表2 —4之整数, c)具有生物活性之一种物质或此类 物质之混合物与或用之一种液态 载体及/或额外之固态载体,其 特征为: a)包含合成之实质上纯的式Ⅰ和Ⅱ 之磷脂及具有生物活性之一种亲 脂物质或此类物质混合物之均匀 混合物被制成且为了制造微脂粒 (liposome),将所成之均匀 混合物分散于含水相之内,或 b)包含合成之实质上纯的式Ⅰ和Ⅱ 之磷脂之均匀混合物被制成且为 了制造微脂粒,将所成之均匀混 合物分散于含具有生物活性之水 溶物质或此类物质混合物之含水 相之内,及 若属所需,将所成之含水分散体 缓冲至pH7.0—7.8且若为所需, 将所成之微脂粒加料及/或分离出来 。2.系本请求专利第1.项之药用组成物 之制法,此组成物含有式I之磷脂 对式Ⅱ之磷指的混合比为约10:90 至约50:50莫耳%者之合成之实 质上纯的磷脂及选自包含消炎退热剂 、抗生素、抗莱什曼原虫剂、抗霉菌 剂、抗癌剂和免疫调节剂之中者之一 种药效物质或此类物质之混合物与或 用之已缓冲至pH7.0—7.8之液态 载体及/或额外之固态载体,此法特 点在于进行上述第1项之诸制造步骤 。3.依本请求专利部份第1.或2.项之药用 组合物之制法,此组成物含有 a)式Ⅰ之合成之实质上纯的磷脂其 中R1和R2乃相同的而表9— 顺—十二烯醛基、9—顺—十四 烯醯基、9—顺—十六烯醯基、 9-顺-十八烯醯基或9-顺- 二十烯醯基,n为1与Y⊕系钠 离子, b)式Ⅱ之合成之实质上纯的磷脂其 中R1表正-十二烷醯基、正- 十四烷醯基、正-十六烷醯基或 正-十八烷醯基,R2表9-顺 -十二烯醯基、9-顺-十四烯 醯基、9-顺-十六烯醯基、9 -顺-十八烯醯基或9-顺-二 十烯醯墓及R'a、Rb、Rc表 甲基, c)选自包含消炎退热剂、抗生素、 抗莱什曼原虫剂、抗霉菌剂、抗 癌剂和免疫调节剂之中者之一种 药效物质或此类物质之混合物。 与或用之已缓冲至7.2-7.4之 液态载体, 此法特点在于进行上述第1项之 诸制造步骤。4.依本请求专利部份第3.项之药用组 成 物之制法,此组成物含有 a)合成之实质上纯的1,2—二— (9—顺—十八烯醯基)—3— sn—磷脂醯基—(S)—丝胺 酸钠, b)合成之实质上纯的1—正十六烷 醛基—2—(9—顺—十八烯醯 基)—3—sn—磷脂醯基胆硷 , c)选自包含消炎退热剂、抗生素、 抗莱什曼原虫剂、抗霉菌剂、抗 癌剂和免疫调节剂之中者之一种 药效物质或此类物质之混合物, 与或用之已缓冲至pH7.2— 7.4之液态载体, 此法特点在于进行上述第1项之 诸制造步骤。5.依本请求专利部份第4.项之药用组 成 物之制法,此组成物含有 a)合成之实质上纯的1,2—二— (9—顺—十八烯醯基)—3— sn—磷脂醯基—(5)—丝胺 酸钠, b)合成之实质上纯的1—正十六烷 醯基—2—(9—顺—十八烯醯 基)—3—sn—磷脂醯基胆硷 , c)选自包含消炎退热剂例如 diclofenac或pirprofen,抗 癌剂例如丝霉素.阿拉伯糖基胞 啶、放线菌素D、道诺红菌素 、doxouubicin或etopside 免疫调节剂例如N—乙醯基胞壁 醯基—L—丙胺醯基—D—异麸 醯胺基—L一丙胺酸—2—(1 ,2—二棕榈醯基—sn—甘油 基—3—羟基磷醯氧基)乙醯胺 、N—乙醯基胞壁醯基—L—丙 胺醯基—D—麸胺酸—(Cy) —L—丙胺酸—2—(1,2— 二棕榈醯基—sn—甘油基—3 —羟基—磷醯氧基)乙醯胺之二 钠盐、N—乙醯基脱甲基胞壁醯 基—L—丙胺醯基—D—异麸醯 胺之钠盐、N—乙醯基—D—胞 壁醯基—L—丙胺醯基—D—异 麸醯胺之钠盐、N—乙醯基—D —胞壁醯基—L—丙胺醯基—D —麸醯胺——正丁醯、N — (N—乙醯基—D—胞壁醯基— L—丙胺醯基—D—异麸醯胺基 )—N —硬脂醛基—L—离胺 酸或6—0—硬脂醯基—N—乙 醯基胞壁醯基—L—丙胺酸—D 一异麸醯胺,淋巴球激素或其混 合者之中者之一种药效物质或此 类物质之混合物,与或用之已缓 冲至pH7.2—7.4之液态载体 ,此法特点在于进行上述第1项 之诸制造步骤。6.依本请求专利部份第5.项之药用 组成 物之制法,此组成物含有 a)合成之实质上纯的1,2—二— (9—顺—十八烯醯基)—3— sn—磷脂醯基—(S)—丝胺 酸钠, b)合成之实质上纯的1—正—十六 烯醯基—2—(9—顺—十八烯 醯基)—3—sn—磷脂醯基胆 硷, c)选自包含抗癌剂例如丝霉素、阿 拉伯糖基胞 啶、放线菌素D、 道诺红霉素、doxorubicin或 etoposide,免疫调节剂例如N —乙醯基—胞壁醯基—L—丙胺 醯基—D—异麸醯胺基—L—丙 胺酸—2—(1,2—二棕榈醯 基—sn—甘油基—3—羟基磷 醯氧基)乙醯胺、N—乙醯基脱 甲基胞壁醯基—L—丙胺醯基— D—异麸醯胺之钠盐或N—乙醯 基—D—胞壁醣基—L—丙胺醯 基—D—异麸醣胺之钠盐之一种 药效物质,或与人类干扰素或 interleukin2或此类物质混合 物并用,其含于得自具有由脾或 周围血液受抗原或分裂原刺激后 释出之人类T淋巴细胞之培养物 之培养据液内及其特点为高含量 之巨噬细胞活化因子(MAF) ,与或用之已缓冲至pH7.2—7.4之液态载体,此法特点 在于 进行上述第1项之诸制造步骤。 7.依本请求专利部份第6.项之药用组成 物之制法,此组成物含有 a)合成之置质上纯之1,2—二— (9—顺—十八烯醯基)—3— sn—磷脂醯基—(S)—丝胺 酸钠, b)合成之实质上纯之1—正十六烷 醯基—2—(9—顺—十八烯醯 基)—3—sn—磷脂醯基胆硷 c)具有调节免疫作用之一种化合物 ,例如N—乙醯基胞壁醯基—L —丙胺醯基—D—异麸醯胺基— L—丙胺酸—2—(1,2—二 棕榈醯基—sn—甘油基—3— 羟基磷醯氧基)乙醯胺、N—乙 醯基脱甲基胞壁醯基—L—丙胺 醯基—D—异麸醯胺之钠盐或N —乙醯基—D—胞壁醯基—L— 丙胺醯基—D—异麸醯胺之钠盐 ,或与此类物质混合物并用,其 含于得自具有由脾或周围血液受 抗原或分裂原刺激后释出之人类 T淋巴细胞之培养物之培养滤波 内及其特点为至少70%含量之 MAF,与或用之已缓冲至pH 7.2一7.4之液态载体,此法特 点在于进行上述第1项之诸制造 步骤。8.依本请求专利部份第1.—7.项中任一 者之药用组成物之制法,此法特点在 于该均匀混合物可以冷冻乾燥而制之 。9.依本请求专利部份第1.—7.项中任一 者之药用组成物之制法,此法特点在 于分散可在30以下温度进行。10.依本请求专利部 份第1.—7.项中任一 者之药用组成物之制法,此法特点在 于冷冻乾燥物系由用第三丁醇作为溶 剂以制之。 |
