| 主权项 |
1.一种制备如下式化合物之方法式中:X代表氢原子或甲基;及Y代表如下式之基:式中Z代表氧原子或二氢原子;R1代表氢原子,C1-4烷基,C1-4烷醯基,或C1-4烷磺醯基;R2代表氢原子或羟基;R3代表胺羰基;或者R2代表胺羰氧基,及R3代表氢原子或胺羰基;R4代表氢原子或C1-4烷基;及基,其中所指氮原子为唯一之杂原子;或其药用合格盐或酯;该方法包含如下各步骤:(a)令下式化合物(式中X定义如前,R8代表离基,及R9代表羧基保护基)与如下式之硫醇反应(式中Y定义如前)而得如下式化合物(式中R9,X及Y定义如前);(b)非必要地从该式(Ⅴ)化合物去除羧基保护基R9而得该式(I)化合物;及(c)非必要地酯化或盐化结果所形成之该式(I)化合物而得其药用合格盐或酯。2.根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R8代表烷基磺醯氧基,若基磺醯氧基,二烷基磷醯氧基或二芳基磷醯氧基。3.根据上述请求专利部份第1项之方法,其中R8代表如下式之基(式中R11择自一组包含C1-6 烷基,C1-6 卤烷基,2一乙醯亚胺基乙基,2一乙醯亚胺基乙烯基,取代及无取代之C6-10 芳基,及取代及无取代之5一10员一环及二环杂芳基含有择自氮,硫及氧之至少一杂原子)。4.根据上述请求专利部份第2项之方法,其中该式(Ⅷ)化合物制法系令如下式化合物(式中X及R9定义如前)与无水烷磺酸,无水芳基磺酸,二烷基磷醯卤或二芳基磷醯卤反应而得。5.根据上述请求专利部份第3.项之方法,其中该式(Ⅷ)化合物系经由氧化下式化合物而制备(式中X,R9及R11定义如前)。6.根据上述请求专利部份第1,2.及3.项中任一项之方法,其中R1系择自一组包含氢原子,甲基,乙醯基及甲烷磺醯基。7.根据上述请求专利部份第1,2.及3.项中任一项之方法,其中Y系择自一组包含3一氧六氢毗叫一1一基,4一甲基一3一氧六氢毗叫一1一基,胺羰氧基四氢毗咯碇-1 - 基,烃亚胺基六氢毗碇一1一基及甲氧亚胺基一六氢毗碇一1一基。8.根据上述请求专利部份第1,2及3.项中任一项之方法,其中R1系择自一组包含氢原子及甲基;且Y系择自—组包含3一氧六氢毗阱一1一基及4一甲基一3一氧六氢毗阱一1一基。9.根据上述请求专利部份第1,2.及3.项中任一项之方法,其中X,R8及R9经选择而产制如下组中一种化合物:(5R,6S)一2一[2一(3--氧六氢毗阱—1—基)—2—亚胺基乙硫基)一6一[(1R)一1一羟乙基]一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸(1R,5S,6S)一2一[2一(3一氧六氢毗啡一1一基)一2--亚胺基乙硫基]一6一[(1R)一1一羟乙基)一1一甲基一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸(5R,6S)一2一[2一(4一甲基一3一氧六氢毗阱一1一基)一2一亚胺基乙硫基)一6一[(1R)一1一羟乙基]一1一卡巴宾一2一能—3一羧酸(1R,5S,6S)一2一[2一(4一甲基一3一氧六氢毗阱一1一基)一2一亚胺基乙硫基]一6一[(1R)一1一羟乙基]一1一甲基一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸(5R,6S)一2一[2一(3,5一二氧六氢毗阱一1—基)一2一亚胺基乙硫基)一6一[(1R)一1一羟乙基]一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸(1R,5S,6S)一2一[3,5一二氧六氢毗阱一1一基)一2一亚胺基乙硫基)—6一[(1R)一1一羟乙基)一1一甲基一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸(5R,6S)一2一{2一[(3R)一3一胺羰氧基四氢毗咯啶一1一基]一2一亚胺基乙硫基一6一[(1R)—1—羟乙基)一1一卡巴宾--2一能一3-羧酸(1R,5S,6S)一2一{2一[(3R)一3一胺羰氧基四氢毗咯啶一1一基)一2一亚胺基乙硫基}一6一[(1R)—1—羟乙基)一1一甲基一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸(5R,6S)一2一[2一(4—羟亚胺基六氢毗啶一1一基)一2一亚胺基乙硫基)一6一[(1R)一1一羟乙基]一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸及(1R,5S,6S)一2一[2一(4一羟亚胺基六氢毗碇一1一基)一2一亚胺基乙硫基)一6一[(1R)一1一羟乙基]一1一甲基一1一卡巴宾一2一能一3一羧酸 |
