| 主权项 |
1﹒如下式1,5─苯并氮杂衍生物或其 制药容许酸加成盐之制法式中R2为氢, 低烷醯或苯甲醯;R3为低烷基,R6为 低烷基或低烷氧基、R6为低烷基,低烷 氧基,氟,氧基或低烷硫基,或R5为 低烷基,而R6为氢;此制此包括下列步 骤:(I)─(A)令如下式化合物或其 式中R2R5及R6同上,与如下式化合 物或其盐缩合 式中Q为氢或保护基,x 1为卤素,R3同上,而得如下式化合物 式中R2,R3,R5,R6及Q同上, 或(B)令如下式化合物或其盐式中R3 ,R5,R6及Q同上,与如下式化合物 或其反应性衍生物缩合式中R7为低烷基 或苯基,而得如下式化合物式中R3,R 5,R6,R7及Q同上,或(c)将如 下式化合物或其盐予以去醯化式中R3, R5,R6,R7及Q同上,而得如下式 化合物 式中R3,R5,R6及Q同上 ,(II)若Q为保护基时,从步骤(A ),(B)或(C)所得之化合物去除该 保护基,(III)必要时,再将此产物 转变为其制药容许酸加成盐。 2﹒如下式1,5─苯并氮杂衍生物或其 制药容许酸加成盐之制法式中R2为氢, 低烷醯或苯甲醯,R3为低烷基,R9为 低烷基,氟,羟基或低硫基,此制法包括 将如下式化合物或其盐予以去烷化式中R 8为低烷基,R2,R3及R9同上,必 要时再将产物转变为其制药容许酸加成盐 。 3﹒如下式1,5─苯并唾氮杂衍生物或其 制药容许酸加成盐之制法式中R2为氢, 低烷醯或苯甲醯,R3为低烷基,R10 为低烷基或低烷氧基,此制法乃将如下式 化合物或其盐予以去基式中Q为氢或保 护基,R2,R3及R10同上,而得如 下式化合物 式中R2,R2,R10及 Q同上,若Q为保护基,则从此化合物( x)去除该保护基,必要时再将此产物转 变为其制药容许酸加成盐。 4﹒依请求专利部份第1─3项中任一项之制 法,其中产物为顺式异构物。 5﹒依请求专利部份第1─3﹒项中任一项之 制法,其中产物为(一)─顺式异构物6 ﹒如下式之1,5─苯并氮杂衍生物 或其制药容许酸加成盐:其中R1及R4 为:(a)R1为低烷基或低烷氧基;R 4为低烷基,低烷氧基,氟,氧基,羟 基或低烷硫基,或(b)R1为低烷基, R4为氢;或(C)R1为羟基,及R4 为低烷基,氟,羟基或低烷硫基;R2为 氢原子,低烷醯基或苯甲醯基;R3为低 烷基。 7﹒如请求专利部份第6﹒项之化合物,其中 R1为低烷基或低烷氧基;R4为低烷基 ,低烷氧基或羟基,或R1为低烷基,R 4为氢及R2为氢或低烷醯基。 8﹒如请求专利部份第6﹒项之化合物,其中 R'为低烷基或低烷氧基,R2为氢或低 烷醯基,及R4为低烷基或羟基。 9﹒如请求专利部份第6﹒项之化合物,其中 R1为低烷基,R2为氢或低烷醯基,及 R4为低烷基。 10﹒如请求专利部份第6﹒项之化合物,其中 R1为甲基或甲氧基,R4为甲基,甲氧 基,氟,氧基,羟基或甲硫基,或R1 为甲基,R4为氢,或R1为羟基,R4 为甲基;R2为氢,乙醯基,丙醯基,丁 醯基,异丁醯基或苯甲醯基而R3为甲基 。 11﹒如请求专利部份第7﹒项之化合物,其中 R1为甲基或甲氧基,R4为甲基,甲氧 基或羟基或R1为甲基而R4为氢;R2 为氢或乙醯基,R3为甲基。 12﹒如请求专利部份第8﹒项之化合物,其中 R1为甲基或甲氧基,R2为氨或乙醯基 ,R为甲基,R4为甲基或羟基。 13﹒如请求专利部份第9项之化合物,其中R 1为甲基,R2为氢或乙醯基, R3为 甲基,R4为甲基而且在苯并氮杂之 构造的第8位置。 14﹒如请求专利部份第6﹒─13﹒项中任一 项之化合物之顺式异构物。 15﹒如请求专利部份第6﹒─13﹒项中任一 项之化合物之(一)─顺式异构物。 16﹒如请求专利部份第13﹒项之化合物乃( 一)─顺式─2─(4─甲苯基)─3─ 羟基─5[2─(N─甲胺基)乙基)─ 8─甲基─2,3─二氢─1,5─苯并 氮杂─4(5氢)─酮或制药容许酸 加成盐。 17﹒如请求专利部份第13,项之化合物乃( )─顺式─2─(4─甲苯基)─3─ 羟基─5─12─(N─甲胺基)乙基] ─8─甲基─2,3─二氢─1,5─苯 并氮杂─4(5氢)─酮或制药容许 酸加成盐。 18﹒一种医药组成物,内含治疗有效量之如下 式化合物或制药容许酸加成盐:其中R1 与R4为(a)R1为低烷基或低烷氧基 ,R4为低烷基,低烷氧基,氟,氧基 ,羟基或低烷硫基,或(b)R1为低烷 基,R4为氢,或(C)R1为羟基,R 4为低烷基,氟,羟基或低烷硫基;R2 为氢,低烷醯基或苯甲醯基;R3为低烷 基,及制药容许之载体。 |
