发明名称 诺酮羧酸衍生物及其制法
摘要
申请公布号 TW094182 申请公布日期 1987.12.16
申请号 TW075101129 申请日期 1986.03.15
申请人 杏林制药股份有限公司 发明人 平井敬二;石崎孝义;铃江清吾;增泽国泰
分类号 A61K31/47;C07D498/06 主分类号 A61K31/47
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种如式(I)化合物之制法: 式中A为 或 R为卤原子,其水合物或R为卤 原子,其水合物或药用合格酸加 成或 盐,其包括环化式(Ⅱ) 化合物: 式中A为或 R1为氢原子或低级烷基, X为卤原子; 得到式(Ia)化合物: 式中A,R1及X如前所述, 当R1为低级烷基时,皂化所得产 物为羧酸。2.一种如申请专利范围第1.项式(I) R为六氢 基,4-甲基六氢 基,3-甲基六氢 基,3- ` 基 咯 啶基,3-醯胺基- 咯 基,3-烷氧羰胺基 咯 啶基 ,3-胺甲基 咯 啶基或3-乙胺 基甲基 咯 啶基,包括令式(Ia) 化合物: 式中A为 或 , R1为氢原子或低级烷基, X为卤原子; 和取代之环状胺缩合,得到式(Ib) 化合物: 式中A,R1及X如前所述, 当R1为低级烷基时,皂化缩合 之产物为羧酸。3.一种如申请专利范围第1.项式(I) 化合物之制法 ,但R为如申请专利范 围第2.项之规定,其包括令式(Ⅲ) 化合物: 式中A为或 及 X为卤原子; 和取代之环状胺缩合,并将产物水解 成羧酸。4.一种如申请专利范围第1.项式(I) 化合物之制法,但R为3-胺基 啶 啶基,其包括水解在请求专利部份 第1.项式(I)化合物,其中R为3 -醯胺基 咯 啶基或3-烷氧羰基 咯啶基。5.一种如下式(I)之化合物及其水合 物,或药用合格酸加成物或咸盐。 其中A为 或 R为卤素原子或为六氧 基,4- 甲基六氢基,3-甲基六氢 基,3-胺基 咯 啶基,3-醯胺 基- 咯 啶基,3-烷氧羰胺基 咯 啶基,3-胺甲基 咯 啶基或 3-乙胺基甲基 咯 啶基。6.一种抗菌药用组成物,包 含至少一种 如申请专利范围第5.项所述之化合物 及惰性药用合格载体。7.一种如下式(Ⅱ)之化合物 : 其中A为 或 , R1为氢原子或低烷基,且X为卤素 原子。
地址 日本