| 主权项 |
1﹒具有如下化学式之化合物及其药用合格盐 :式中R为氢、甲基或─O;R1为(1 )二甲胺乙基;(2)任意经1至3个碳原子之烷基取代之 苯基 、甲氧基、氯、氟、乙醯胺基、胺基;(3)2—或4— 啶基;(4)2一嘧啶基;(5)1-甲基-1H-嘧唑-2-基;(6)3-烷 氧—3-氧代烷基(其中烷氧基为 具有1至2个碳原子者且烷基为具有1至 3个碳原子者);R2为氰基、COOC 2H5.COOCH3以及与R5连在- 起成为─C(O)─C─C─C;R5为 甲基或与R5连在-起成为上述定义;R 3为COOCH3,COOC2H5,C OOH,CN,COOCH(CH3)( CH3),COOCH2CHCH2,C OOCH2C(OH)HC(OH)H2 ,COOCH2CH2CN;R6为(1 )经三氟甲基、硝基或氯任意取代之苯基 ;(2)喃基;(3)2-苯基-1H-咪唑─4-基;(4)啶基;(5)环 已基;或(6)1﹒1-二甲基乙基; n为0至2之整数;及m为1。 2﹒具有如下化学式之化合物及其药用合格盐 :式中R为氢、甲基或─O;R1为(1 )二甲胺乙基;(2)任意经1至3个碳原子之烷基取代之 苯基 、甲氧基、氯、氟、乙醯胺基、胺基;(3)2-或4- 啶基;(4)2-嘧啶基;(5)1-甲基-1H─嘧唑-2-基;(6)3-烷氧- 3-氧代烷基(其中烷氧基为 具有1至2个碳原子者且烷基为具有1至 3个碳原子者);R2为氰基、CUOC 2H5.COOCH3以及与R5连在- 起成为─C(O)─C─C─C;R5为 甲基或与R5连在-起成为上述定义;R 3为COOCH3,COOC2H5,C OOH,CN,COOCH(CH3)( CH3),COOCHaCHCH2,C OOCH2C(OH)HC(OH)H2 ,COOCH2CH2CN;R6为(1 )经三氟甲基、硝基或氯任意取代之苯基 ;(2)喃基;(3)2-苯基-1H-咪唑-4-基;(4)啶基;(5)环已 基;或(6)1﹒1-二甲基乙基; n为0至2之整数;及m为1。 3﹒制备选自下列各式之化合物及其药物合格 盐之方法:式中R为氢、甲基或─O;R 1为(1)二甲胺乙基;(2)任意经1至3个碳原子之烷基取 代之苯基 、甲氧基、氯、氟、乙醯按基、胺基;(3)2-或4- 啶基;(4)2-嘧啶基;(5)1-甲基-1H-嘧唑--基;(6)3-烷氧-3 二氧代烷基(其中烷氧基为 具有1至2个碳原子者且烷基为具有1至 3个碳原子者);R2为氰基、COOC 2H5.COOCH3以及与R5连在- 起成为─C(O)─C─C─C;R5为 甲基或与R5连在-起成为上述定义;R 3为COOCH3,COOC2H5,C OOH,CN,COOCH(CH3)( CH3),COOCH2CHCH2,C OOCH2C(OH)HC(OH)H2 ,COOCH2CH2CN;R6为(1 )经三氟甲基、硝基或氨任意取代之苯基 ;(2)喃基;(3)2-苯基-1H-咪唑-4-基;(4)啶基;(5)环已 基;或:6)1,1-二甲基乙基; n为0至2之整数;及m为1;此法包括 :在-有机溶剂诸如乙醇、1-丁醇或二 氧陆圜中;回流条件下,使如下化合物I II、化合物IV及化合物V接触。(式 中R1.R2.R5及R6之定义同上) ;以及利用由下列所选出之方法,使产物 任意地进-步反应:(1)利用以间-氯 过苯甲酸,在0℃至室温下处理历2至4 小时,使式Io中之硫在二氯甲烷中氧化 及(2)利用在室温下处理式中Ra为氢 之式I或式II化合物(其系藉氢化钠在 回氢喃中处理而得)之溶液,以甲基碘 或二乙胺乙基碘将氮烷化。 |
