发明名称 杂环二硫化物之制法
摘要
申请公布号 TW101988 申请公布日期 1988.08.01
申请号 TW075100895 申请日期 1987.02.28
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 史汉斯;杜瓦特;狄吉赫;辛汉斯;林麦可;陆裘根;赖克劳
分类号 C07D247/00;C07D249/00;C07D283/00 主分类号 C07D247/00
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.一种制备式I'之二硫化物之方法 其中Het' 为嚷唑基,唾二唑基,三唑基 ,苯并咪唑基,毗啶基,嘧啶基或三嚷基 ,其可被部份氢化,该杂环方可破C1-C6 -烷基取代,该烷基可破R基,胺基碳基 或C1-C4-烷氧羰基取代,或 被C2-C4-烯基取代,其可被卤素取代, 被羟基,被氧代或氧撑,被梭基取代, 被C1-C4-烷硫基取代,其可再被稄基取 代, 被C1-C4-醯基胺基,其中醯基为脂肪族 单一或二R酸之基团, 或被苯基取代, 其包括 (a)将式II化合物 其中Het' 具有上述意义,与氧化剂反应 转化成式I'化合物,或 (b)式III化合物 其中Het' 具有前述意义,和X代表一 种反应性基元,其可容易地被移除,与 Me2S2反应,式中Me代表一种硷金 属,或 (c)式VI化合物 其中Het' 和Me 具有前述意义,与碘 在一种水液介质内反应。和其中适当地 ,依照 (a),(b)(c)获得式I' 之化合 ,依一种 本身习知方式,将杂环Het' 转换成另 一取代基Het'。2.式1' 之二硫化物 其中Het' 为唾唑基,哗二唑基,三唑基 ,苯并咪唑基,毗啶基,吐啶基,嘧啶基 或三臻基,其可被部份氢化,该杂环亦可 被C1-C5-烷基取代,该烷基可被竣基, 胺基碳基或C1-C4-烷氧碳基所取代,或 被C2-C4-烯基取代,其可被卤素取代, 被羟基,被氧代或氧撑,被梭基取代, 被C1-C4-烷硫基取代,其可再被梭基取 代, 被C2-C5-醯基胺基,其中醯基为脂肪族 单一或二稄酸之基团, 或被苯基取代。3.一种以式I' 化合物制备免疫刺 激,免疫 回复及细胞静化处理用药剂之用法 其中Het' 为曜唑基,曜二唑基,三唑基 ,苯并咪唑基,毗啶基,嘧啶基或三嚷基 ,其可被部份氢化,该杂环亦可被C1-C6 -烷基取代,该烷基可被稄基,胺基羰基 或C1-C4-烷氧碳基所取代,或 被C2-C5-烯基取代,其可被卤素取代, 被羟基,被氧代或氧撑,被稄基取代, 被C1-C4-烷硫基取代,其可再被羧基取 代, 被C2-C5-醯基胺基,其中醯基为脂肪族 单一或二稄酸之基团, 或被苯基取代。4.一种含有式I' 化合物用于免疫 刺激,免 疫回复及细胞静化处理之医药制剂。 5如申请专利范围第4.项之医药制备,其中 另外含有一种或一种以上之可对抗感染或 肿瘤疾病之活性物质。
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