发明名称 巨环衍生物之改良制法
摘要
申请公布号 TW102324 申请公布日期 1988.08.11
申请号 TW076101635 申请日期 1987.03.25
申请人 礼来大药厂 发明人 艾迪.威–平.赵;杰弗瑞.汤姆士.威生兹
分类号 C07D407/12;C07H19/01 主分类号 C07D407/12
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1. 式I C-20-胺基取代衍生物或其酸加成 盐之制法: 式中R基为 及 (i)R3及R4各独立地代表C3_6烷基 ;或 (ii)R3及R4与毗邻之氮原子连接共同 形成内含6个环原子之单环或内含 9个环原子之二环系,其中一或多 个碳原子可被下列者取代:C1_4 烷基; R1为 R2为羟基或 即在介于约350C至800C之温度下,于惰性 极性户机溶剂中,利用式3之胺化剂 且以约l至约2当量之甲酸为还原剂,还 原性胺化式2之醛。2.根据上述申请专利范围第1. 项之制法,用 以制备20-二氢-20-脱氧-20-(3, 5-二甲基-氮陆圜-I-基)去霉菌素 ,利用去霉菌素与3,5-二甲基-氮陆 圜及甲酸反应。
地址 美国