| 主权项 |
1﹒如下式(I)4一联苯基乙酸或其盐之制 法式中M为氢,此制法包括:(a)今如 下式(Ⅱ)4─联苯甲醛,与如下式(Ⅲ )N─醯基甘胺酸式中R为取代或未取代 苯基,在硷之存在下将4─联苯甲醛转变 为如下式(v)内酯化合物式中R同上 ,将所得之内酯化合物(v)加热,必 要、时予以中和,而生成如下式(Ⅶ) 一酮酸式中'M同上,然后将此─酮酸 予以去羧化;或(b)令如下式(Ⅱ)4 ─联苯甲醛与如下式(Ⅳ)内醯胺化合物 式中R1为氢,甲基或羧甲基,X为氧或 硫,Y为硫或─NH─,在硷之存在下反 应而形成如下式(VI)缩合物式中R1 ,X及Y同上,将此缩合物(VI)在硷 金属硷之存在下加热,必要时予以中和, 而生成如下式(Ⅷ)衍生物式中R1,X 及Y同上,次将此衍生物(Ⅷ)在含水硷 之存在下用过氧化物处理。 2﹒依申请专利范围第1项之制法,其中制法 ,(a)乃在单一反应器中不单离内酯 化合物(V)及─酮酸化合物(Ⅶ)来 进行。 3﹒依申请专利范围第2项之制法,在单一反 应器中将4─联苯甲醛(Ⅱ)及N─醯基 甘胺酸(Ⅲ)在硷之存在下热处理后,予 以去羧化。 4﹒依申请专利范围第1项之制法,其中去羧 化乃在硷性条件下用过氧化物处理来进行 。 5﹒如下式(V)内酯化合物式中R为未取 代或取代苯基。 6﹒依申请专利范围第1项之制法,其中制法 (b)乃在单一反应器不单离缩合物(V I)及衍生物(Ⅷ)来进行。 7﹒依申请专利范围第6项之制法,在单一反 应器将4─联苯甲酸(Ⅱ)及内醯胺化合 物(IV)在硷之存在予以热处理后,在 水性溶剂中处理之。 8﹒如下式(VI)化合物式中R1为氢,甲 基或羧甲基,X为氧或硫,Y为硫或─N H─。 |
