| 主权项 |
1﹒2,3─二氢基─1─(8─甲基─1, 2,4─三唑并[4,3,─b]哒─ 6─基)─4(1H)─啶酮。 2﹒纯质形式之2,3─二氢基─1─(8─ 甲基─1,2,4─三唑并[4,3,─ b]哒─6─基)─4(1H)─啶 酮。 3﹒纯质形式之2,3─二氢基─1─(8─ 甲基─1,2,4─三唑并[4,3,─ b]哒─6─基)─4(1H)─啶 酮之制法,其包括:(a)令6─氯基─ 8─甲基─1,2,4─三唑并(4,3 ─b)哒与4,4─乙撑二氡代啶起 反应以得6─(4,4─乙撑二氧代─1 ─啶基)─8─甲基─1,2,4─三 唑并[4,3─b]哒:(b)使用1 0%乙酸移去乙烯二氧代保护基团而得相 关之酮;(c)使用醋酐及4─甲苯磺酸 以将酮转换成相关之烯醇乙酸酯;(d) 使用三氟乙酸苯基氢硒酯以将烯醇酯转换 成相关之─苯基氢硒基酮;(e)令苯 基氢硒基化合物与3─氯基高苯甲酸起反 应,继而以硷处理,即得期望以产物。 4﹒纯化形式之2,3─二氢基─1─(8─ 甲基─1,2,4三唑并[4,3─b] 哒─6─基)─4(1H)─啶酮之 制法,其包括:(a)令8─甲基─6─ (1,2,5,6─四氢基啶─1─基 )─1,2,4─三唑并[4,3─b] 哒与乙酸苯基氢硒酯起反应以得4─乙 醯氧基─1─(8─甲基─1,2,4─ 三唑并[4,3─b]哒─6─基)─ 3─(苯基氢硒基)啶;(b)使用硷 以将乙醯氧基酯基团水解而得相关之4─ 啶醇;(C)令啶醇先与N─氯基唬 珀醯亚胺后与1,8─二二环[5,4 ,0]十一碳─7─烯起反应以得相关之 1,4,5,6─四氢基─4─啶醇; 且(d)使用二氧化锰将四氢基啶醇氧 化,即得期望之产物。 5﹒根据申请专利范围第3项之方法所制得之 2,3─二氢基─1─(8─甲基─1, 2,4─三唑并[4,3,─b]哒─ 6─基)─4(1H)─啶酮。 6﹒根据申请专利范围第4项之方法所制得之 2,3─二氢基─1─(8─甲基─1, 2,4─三唑并[4,3,─b]哒─ 6─基)─4(1H)─啶酮。 7﹒用以治疗支气管痉挛之组成物,其包括2 3─二氢基─1─(8─甲基─1,2, 4─三唑并[4,3─b],哒─6─ )─4(1H)─啶酮及制药上可接受 性载体。 |
