| 主权项 |
1﹒一种化合物I:式中R,R0及R1各自 独立,系氢;或R及R0和其所连接之碳 原子及苯环一起形成环;R2系氢,C 1─4烷基,苯基,氰─苯基,三氟甲基 ─苯基,卤素─苯基,C1─4烷氧基─ 苯基,羟基─苯基,C1─4烷基─苯基 ,基,羟基─基,氰─基,啶基 或嗯基;或R1及R2─起系C1─4 低级烷叉,或双─[[(C1─4烷氧基 或羟基)─苯基)─C1─4烷叉;R1 及R2一起亦代表任意含有一稠合苯并环 的C4─6直链烷撑和其所连接之碳原子 一起形成对应之任意稠合苯并C5─7环 烷叉基;W系1─咪唑基,1─(1,2 ,4或1,3,4)三唑基或3─啶基 ;或被C1─4烷基取代之1─咪唑基; 或其药理许可盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物Ⅱ式中 R1"系氢;R2"系氢,低级烷基,苯基 ,啶基,嗯基或基;被氰基,C1 ─4烷基,C1─4烷氧基,羟基,卤素 或三氟甲基所单取代之苯基;或在苯环上 被氰基或羟基所单取代之基;或R1' 及R2"一起系C1─4烷叉,或R1"及 R2'一起系C4─6直链烷撑;R3系 氢或C1─4烷基;或其药理许可盐。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物Ⅱ,式 中R1"系包;R2"系氢,C1─4烷基 ,啶基,基或苯基;被氰基,C1─ 4烷基,C1─4烷氧基,羟基,卤素或 三氟甲基所单取袋苯基;或在苯环上被氰 基或羟基所单取代之基;R3系氢或C 1─4烷基;或其药理许可盐。 4﹒根据申请专利范围第2项之化合物Ⅱ,式 基,C1─4烷基或三氟甲基所单取代之 苯基;或在苯环上被氰基所单取代之基 ;R3系在4─或5─位置之氢或C1─ 4烷中R1"系氢;R2系氢,C1─4 烷基,基,苯基,3─或4─啶基; 被氰基,卤素,C1─4烷氧基者及其药 理许可盐。 5﹒根据申请专利范围第2项之化合物Ⅱ式中 R2"系3─啶基,对─氰基或对─ 氰苯基者,或其药理许可盐。 6﹒一种根据申请专利范围第1项之化合物Ⅳ 式中R1"和R3系氢;及R2系氢或对 ─氰苯基;或其药许可盐。 7﹒根据申请专利范围第1项之化合物Ⅴ式中 R1"系氢;R2系氢,C1─4烷基, 基,苯基,3─或4─啶基;被氰基 ,卤素,C1─4烷氧基,C1─4烷基 或三氟甲基所单取代之苯基;或苯基上被 氰基所单取袋基;R3"系氢或C1─ 4烷基者;或其药理许可盐。 8﹒根据申请专利范围第7项之化合物Ⅴ,式 中R1"及R2"系氢;R2"系3─啶 基,对─氰基或对─氰苯基者或其药可 盐。 9﹒根据申请专利范围第1项之化合物Ⅵ:式 中R1"和R3系氨;R2"系氢,C1─ 4烷基,基,苯基,3─或4─啶基 ;被氰基,卤素,C1─4烷氧基,C1 ─4烷基或三氟甲基所单取代之苯基;或 苯基上被氰基所单取代之基;或其药理 许可盐。 10﹒根据申请专利范围第9项之化合物Ⅵ,式 中R1"及R3系氢;R2"系3─或4─ 啶基,对─氰基或对─氰苯基或其药 理许可盐。 11﹒根据申请专利范围第1项之化合物,系为 4─(─异丙基─1─咪唑甲基) ,其立体异构物或立体异构物混合体,或 其药理许可盐。 12﹒根据申请专利范围第1项之化合物,系为 4─[─(3─啶)─1─咪唑甲基 ],其立体异构物或立体异构物混合 体,或其药理许可盐。 13﹒根据申请专利范围第1项之化合物,系为 4─[─(4─氰苯)─1─咪唑甲基 ),或其药理许可盐。 14﹒根据申请专利范围第1项之化合物,系为 4─[─(─咪唑甲基),其立 体异构物或其立体异构物混合体,或其药 理许可盐。 15﹒根据申请专利范围第1项之化合物,系为 2─(4─氰苯)─2─(1─咪唑) 满,或其药理许可盐。 16﹒根据申请专利范围第1项之化合物,系为 2─(4─氰苯)─1─(1,2,4─ 三唑基)甲基)─,或其药理许可盐 。 17﹒一种药剂组成物,其18﹒一种药剂组成 物,其包括申请专利范围第5项化合物和 一种或多种理许可盐。 19﹒一种药剂组成物,其包括申请专利范围第 6项化合物和一种或多种药理许可盐。 20﹒一种药剂组成物,其包括申请专利范围1 7项化合物和一种或多种药理许可盐。 21﹒一种药剂组成物,其包括申请专利范围第 16项化合物和一种或多种药理许可盐。 22﹒制造申请专利范围第1项之化合物I或其 盐之方法,其包含:(a)为得式中W系 任意被C1─4烷基所取代之1─咪唑基 或1─三唑基之化合物I,则使化合物Ⅶ 或基N─保护衍生物和反应性酯化衍物Ⅷ 进行缩合:式中W系任意被C1─4烷基 取代之1─咪唑基或1─三唑基:R,R 0,R1及R2如式I中所述;(b)为 得式中W系3─啶基之产物,则使化合 物IX脱卤化:式中W系3─啶基,I X系卤素,较佳为氯,R,R0及R1如 式I中所述;及必要时,依下述之制法( c)使所得之产物X和一R2基之反应性 衍生物反应:(c)在卤性条件下,以R 2(非氢)之反应性官能衍性物缩合化合 物IX(即式中R1及R将氢之化合物I ),式中R,R0及W如式I中所述,或 使化合物IX和R1及R2一起系任意含 有一稠合苯并环之C4─6直链烷撑的双 官能衍生物缩合,而得对应之化合物I( d)转换化合物XII中的R5为氰基: 使R5转变成氰基,式中W,R,R0, R1及R2如前述;及R5系可转变成氰 基的基;及/或使所得化合物I转变成另 一化合物I:及/或使自由化合物化合物 转变成盐;及/或使盐变成自由化合物或 另一盐;及/或分离异构物或消旋物之混 合物成单一之异构物或消旋物及/或解析 消旋物成光学异构物。 23﹒根据申请专利范围第22项之制法,制造 式中R1系氢;R2系4─氰苯基;W, R及R0如该项中所述之化合物I;乃使 化合物XI,在硷性条件下,以对氟 缩合。 24﹒根据申请专利范围第23项之制法,制造 4─[─(4─氰苯)─1─咪唑甲基 ]。 25﹒根据申请专利范围第23项之制法,制造 4─[─(4─氰苯基)─1─(1, 2,4─三唑基)甲基)─。 |
