发明名称 体内寄生虫防除剂
摘要 为了提供对于以往的驱虫剂或抗原虫剂等所无法防除的动物体内寄生虫具有有效的防除效果的、新的驱虫剂或抗原虫剂等体内寄生虫防除剂,本发明提供以通式(I)所示的杂环羧酰胺衍生物或其盐类为有效成分的体内寄生虫防除剂。<img file="DDA0001086442000000011.GIF" wi="989" he="423" />
申请公布号 CN106061484A 申请公布日期 2016.10.26
申请号 CN201580009853.4 申请日期 2015.03.04
申请人 国立大学法人东京大学;日本农药株式会社 发明人 北洁;诹访明之;织田雅次
分类号 A61K31/497(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P33/10(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I 主分类号 A61K31/497(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 鲁雯雯;金龙河
主权项 一种体内寄生虫防除剂,其以通式(I)所示的杂环羧酰胺衍生物或其盐类为有效成分,<img file="FDA0001086441980000011.GIF" wi="713" he="307" />式(I)中,R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>相同或不同,选自由(a1)氢原子、(a2)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、及(a3)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组,或者(a4)R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>与R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>所键合的碳原子一起形成或不形成(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷烃;R<sup>3</sup>及R<sup>4</sup>相同或不同,选自由(b1)氢原子、(b2)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、及(b3)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组,或者(b4)R<sup>3</sup>及R<sup>4</sup>与R<sup>3</sup>及R<sup>4</sup>所键合的碳原子一起形成或不形成(C<sub>3</sub>‑C<sub>6</sub>)环烷烃;Y<sup>1</sup>为(c1)氢原子、(c2)卤素原子、(c3)氰基、(c4)硝基、(c5)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(c6)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基;(c7)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、或(c8)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基;Y<sup>2</sup>及Y<sup>4</sup>相同或不同,选自由(d1)氢原子、(d2)卤素原子、(d3)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(d4)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基;(d5)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、及(d6)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组;Y<sup>3</sup>为选自由下述基团组成的组中的基团:(e1)苯基、(e2)环上具有1~5个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的苯基、(e3)苯氧基、(e4)环上具有1~5个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的苯氧基、(e5)吡啶基、(e6)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的吡啶基、(e7)吡啶氧基、(e8)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的吡啶氧基、(e9)嘧啶氧基、(e10)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的嘧啶氧基、(e11)吡嗪氧基、(e12)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的吡嗪氧基、(e13)吡唑氧基、(e14)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(h)甲酰基组成的组中的取代基的吡唑氧基、(e15)喹啉氧基、(e16)环上具有1~6个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的喹啉氧基、(e17)喹喔啉氧基、(e18)环上具有1~5个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的喹喔啉氧基、(e19)苯并<img file="FDA0001086441980000032.GIF" wi="56" he="67" />唑氧基、(e20)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的苯并<img file="FDA0001086441980000031.GIF" wi="55" he="67" />唑氧基、(e21)苯并噻唑氧基、(e22)环上具有1~4个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的苯并噻唑氧基、(e23)呋喃基、(e24)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的呋喃基、(e25)噻吩基、(e26)环上具有1~3个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的噻吩基、(e27)萘基、(e28)环上具有1~6个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的萘基、(e29)萘氧基、及(e30)环上具有1~6个相同或不同的选自由(a)卤素原子、(b)氰基、(c)硝基、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、及(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基组成的组中的取代基的萘氧基;A为氮原子或CZ基,CZ基中,Z表示氢原子、(a)卤素原子、(d)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(e)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、(f)(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基、或(g)卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷氧基;Het表示<img file="FDA0001086441980000041.GIF" wi="1166" he="347" />式中,X表示卤素原子、或卤代(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基,黑色圆点“●”表示键合位置。
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